Современные обезболивающие препараты имеют ограниченную эффективность и многочисленные побочные эффекты. Однако, новое исследование дает более глубокое понимание того, как наше тело воспринимает боль, прокладывая путь к инновационному и более эффективному способу лечения хронической боли.

Хронической болью называют любую боль, которая длится дольше 12 недель, хотя в большинстве случаев, дискомфорт длится несколько месяцев подряд.

Имеющиеся в настоящее время методы лечения хронической боли направлены на то, чтобы помочь пациентам контролировать боль, а не «лечить» ее. Для этого медицинские специалисты назначают различные препараты, электрическую стимуляцию мозга или хирургическое вмешательство.

Обычно врачи предписывают две категории лекарств для облегчения боли:

Оба вида лекарств срабатывают не всегда, к тому же могут вызывать серьезные побочные эффекты. Опиоиды могут вызывать зависимость, особенно если они используются в течение длительного периода времени, а НПВП могут приводить к язвам желудка и повреждению почек. По этим причинам люди часто обращаются к дополнительной или альтернативной медицине.

Исследователи из Медицинского центра Колумбийского университета в Нью-Йорке во главе с доктором Найджелом Баннеттом, доктором философии и хирургом, изучили механизм хронической боли.

Предыдущие усилия по разработке более эффективных анальгетиков были заторможены ограниченным пониманием механизмов, которые позволяют нервам ощущать и передавать сигналы боли.

Обезболивающие и болевые рецепторы

Обезболивающие средства не всегда эффективны и вызывают побочные эффекты

Некоторые из доступных анальгетиков нацелены на так называемые рецепторы, сопряжённые с G-белком (GPCR), которые находятся на поверхности клетки.

GPCR представляют собой группу мембранных рецепторов, которые есть у людей, животных, растений и даже грибов. Их роль заключается в получении информации из окружающей среды и передаче ее в клетки.

В человеческом теле GPCR выполняют широкий спектр функций. У людей есть почти 1000 различных GPCR, настроенных на очень специфические сигналы от окружающей среды. Таким образом, рецепторы участвуют практически во всех биологических процессах организма, включая его реакцию на боль.

В результате, до 50 процентов всех доступных на рынке лекарств ориентированы на эти рецепторы.

Существует дополнительный тип GPCR, называемый рецептором нейрокинина 1 (NK1R). При активации этот рецептор вызывает боль и воспаление. Однако новые препараты, которые пытались воздействовать на этот рецептор, потерпели неудачу.

NKR1 рецептор – ключ к обезболиванию

Ученые изучили работу рецепторов, отвечающих за ощущение боли

Новые эксперименты, проведенные доктором Баннеттом и его коллегами, показали, что при активизации боли NK1R имеет тенденцию быстро отходить от поверхности клетки в эндосомы нервных клеток.

Эндосомы - это небольшие отсеки внутри клетки. Когда NK1R находится внутри эндосомы, он может продолжать вызывать боль и воспаление.

Дальнейшие эксперименты с грызунами показали, что прикрепление молекулы жира или липида к NK1R-блокирующим химическим соединениям помогает им прорваться через мембрану и в эндосомы, тем самым обеспечивая облегчение боли.

Ученые продемонстрировали, что проектирование ингибиторов NK1R, способных достигать эндосомной сети в нервных клетках, может обеспечить гораздо более продолжительное облегчение боли, чем имеющиеся в настоящее время анальгетики. Более трети всех доступных в настоящее время лекарств действуют на GPC-рецепторы. Исследователи считают, что модификация существующих соединений, например, ингибиторов NK1R, может повысить эффективность различных видов лекарств.

Учитывая ограничения НПВП и опиоидов, исследование, проведенное доктором Баннеттом и его коллегами, может привести к появлению новых методов лечения боли.

Вам будет интересно: