Алендронат

О препарате:

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Представляет собой негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобисфосфонатов - синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Показания и дозировка:

Постменопаузный остеопороз (профилактика переломов костей, в т.ч. проксимального отдела бедра и позвоночника).

Принимают внутрь по 1 таб. 1 раз в неделю.

Таблетку принимают целиком, утром натощак, запивая стаканом воды, не менее, чем за 30 мин до первого приема пищи, употребления напитков или других лекарственных средств. Запивать следует только обычной водой, т.к. другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок), пищевые продукты и некоторые лекарственные препараты могут снижать всасывание препарата.

Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать. Нельзя препарат принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.

После приема препарата пациент должен сохранять вертикальное положение (стоя или сидя) в течение не менее 30 мин.

Передозировка:

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны ЖКТ - диарея, изжога, эзофагит или эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Лечение: молоко или кальцийсодержащие антациды для связывания препарата (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту). Пациент должен находиться в вертикальном положении.

Побочные эффекты:

Алендроновая кислота в целом хорошо переносится, побочные эффекты обычно легкие и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, которые встречались с частотой > 1% в клинических исследованиях:

• Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, язвенная болезнь пищевода, дисфагия, метеоризм, запор, диарея, кислая отрыжка, тошнота, гастрит, язвенная болезнь желудка, в т.ч. язвенная болезнь желудка, осложненная кровотечением (мелена).

• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боли в костях, боли в суставах, мышечные судороги.

• Со стороны нервной системы: головная боль.

• Побочные эффекты, о которых сообщалось при применении препарата в широкой клинической практике

• Со стороны пищеварительной системы: эрозии или язвы пищевода, тошнота, рвота, гастрит, мелена, эзофагит, стриктура пищевода, перфорация, язва ротоглотки; редко - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (хотя связь с препаратом не установлена), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением.

• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боли в костях, боли в суставах; редко - тяжелые: припухлость суставов, переломы бедра.

• Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, эритема.

• Аллергические реакции: крапивница, редко - ангионевротический отек.

• Со стороны организма в целом: преходящие симптомы реакции острой фазы гиперчувствительности в начале лечения (миалгия, недомогание, астения, редко - лихорадка).

• Со стороны обмена веществ: гипокальциемия; редко - периферические отеки.

• Дерматологические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, зуд, алопеция; редко - тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

• Со стороны органов чувств: редко - увеит, склерит, эписклерит.

• Со стороны нервной системы: головокружение, системное головокружение, нарушение вкусовых ощущений.

Противопоказания:

• Гипокальциемия

• Стриктуры или ахалазии пищевода и другие состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу

• Почечная недостаточность тяжелой степени (при КК менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции препарата)

• Неспособность пациента сидеть или стоять вертикально в течение 30 мин

• Беременность

• Период лактации

• Детский возраст

• Тяжелые нарушения минерального обмена

• Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу)

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), желудочно-кишечном кровотечении, гиповитаминозе D.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не допускается одновременный прием алендроновой кислоты с препаратами, содержащими кальций, антацидами или другими лекарственными средствами для перорального применения из-за возможного снижения абсорбции алендроновой кислоты.

Интервал между приемами алендроновой кислоты и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 мин.

НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) могут усилить побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ.

Комбинированное применение алендроновой кислоты (но не одновременный прием) с препаратами эстрогенов, не сопровождается изменением их действия и развитием побочных эффектов.

Прием преднизолона внутрь не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.

Состав и свойства:

Алендроната натрия тригидрат 91.37 мг,

что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110.84 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 138.54 мг, кроскармеллоза натрия - 3.5 мг, повидон - 14 мг, магния стеарат - 1.75 мг.

Форма выпуска:

Таблетки белого цвета, круглые.

Фармакологическое действие:

При приеме внутрь натощак в дозе 70 мг непосредственно за 2 ч до завтрака биодоступность алендроновой кислоты у женщин составляет 0.64%, у мужчин - 0.6%. При приеме за 30 и 60 мин до еды биодоступность снижается до 0.46% и 0.39% соответственно. Прием через 2 ч после еды на биодоступность не влияет. После употребления кофе и апельсинового сока биодоступность снижается на 60%.

Связывание алендроновой кислоты с белками сыворотки крови составляет около 78%.

Препарат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости, где происходит его фиксация, либо выводится почками. Концентрация препарата в плазме крови после приема внутрь в терапевтической дозе находится ниже возможного предела измерения (<5 нг/мл).

Не подвергается биотрансформации. Выводится в неизмененном виде и характеризуется быстрым снижением концентрации в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костной ткани. T1/2 превышает 10 лет.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности -3 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Алендроновая кислота
• Производитель:

  Вертекс, ФФ,ООО, Украина