Азимед – представитель группы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного (бактериостатического) действия.
Действующее вещество – азитромицин.
Состав и форма выпуска:
Капсулы по 0,25 г и 0,5 г в блистере, № 3, №6, № 10.
1 капсула содержит азитромицина в перерасчете на 100 % вещество 250 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат; состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Фармакодинамика.
Азитромицин – представитель новой группы макролидных антибиотиков – азалидов, которые обладают широким спектром антимикробного действия. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов и угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляют рост и размножение бактерий, а при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Азитромицин имеет широкий спектр действия и является активным в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pуogenes, S. agalactiae, стрептококков групп С, F и G, Staphylococcus aureus, S. viridans. Препарат также эффективный в отношении грамотрицательных бактерий: Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. Parapertussis,, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida. Действует на чувствительные анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringes. Кроме этого, препарат также является эффективным в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumonia, бета- гемолитического стрептококка группы А, Еnterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам. Распространенность приобретенной резистентности может быть разной, в зависимости от местности и времени, для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можна обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности является такой, когда эффективность препарата при лечении, по крайней мере некоторых типов инфекций, является сомнительной.
Фармакокинетика.
Биодоступность после перорального применения препарата составляет приблизительно 37 % (эффект «первого прохождения»). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-3 часа после приема препарата и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 500 мг препарата. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в сыворотке крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.
Связывание с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в сыворотке крови. Воображаемый объем распределения в состоянии равновесия (VVss) составляет 31,1 л/кг. Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения с тканей на протяжении 2-4 дней.
Примерно 12% внутривенной дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были выявлены в желчи человека. Также в желчи были выявлены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона, и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными
Азимед необходимо применять за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки. Таблетки глотают, не разжевывая.
Взрослым и детям с массой тела >45 кг. При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (1 таблетка однократно) в сутки в течение 3 дней.
При хронической мигрирующей эритеме: взрослым — 1 раз в сутки на протяжении 5 дней, 1-й день — 1 г (2 таблетки по 500 мг), потом — по 500 мг (1 таблетка) со 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем (неосложненный уретрит/цервицит): 1 г однократно (2 таблетки по 500 мг).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки на протяжении 3 дней в составе комплексной терапии. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующие — с интервалами в 24 ч.
Детям с массой тела <45 кг назначают препараты азитромицина в другой лекарственной форме.
Пациенты с нарушенной функцией почек: больным с легкой или средней степенью почечной недостаточности корригировать дозу не нужно. Опыта применения препарата при тяжелых нарушениях функции почек нет.
Пациенты с нарушенной функцией печени: поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.
Пенициллин является препаратом первого ряда при лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также при профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин в общем эффективен в лечении стрептококковой инфекции ротоглотки, но нет никаких данных, которые подтвердили бы его эффективность в профилактике острого ревматического полиартрита. Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например микозы).
Симптомы передозировки препаратом Азимед: обратимое нарушение слуха (временная потеря слуха), тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидным антибиотикам.
Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.
Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей с массой тела до 45 кг.
Аллергические реакции. Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в единичных случаях – с летальным исходом). Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, вызывали рецидивные симптомы и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам с серьезными заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, что вызывает опасное для жизни нарушение функции печени, при приеме азитромицина. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другие гепатотоксичные лекарственные средства. Необходимо проводить анализы/пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например, астении, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией. В случае определения нарушений функции печени применение азитромицина следует прекратить.
Спорынья. У пациентов, принимавших производные спорыньи, одновременный прием с макролидными антибиотиками способствовал быстрому развитию эрготизма. Данные, подтверждающие взаимодействие между производными спорыньи и азитромицином, отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности развития эрготизма, азитромицином следует назначать одновременно с производными спорыньи.
Суперинфекции. Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендуется проводить наблюдение признаков суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами, в том числе грибами.
При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о Clostridium difficile-ассоциированной диарее (CDAD), серьезность которой варьировала от слабо выраженной диареи к проявлениям колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстом кишечнике, что приводит к чрезмерному росту C. difficile. C. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются причиной повышенного уровня заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и требовать проведения колэктомии. Необходимо учитывать возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Необходимо тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, CDAD может иметь место на протяжении 2 месяцев после приема антибактериальных препаратов.
Нарушение функции почек. У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось увеличение системной экспозиции с азитромицином на 33 %.
Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, которые повышают риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков (torsade de pointes), наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:
Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, которые получали терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции. Азитромицин в общем эффективен в лечении стрептококковой инфекции в ротоглотке, относительно профилактики ревматической атаки, нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина. Антимикробный препарат с анаэробной активностью необходимо принимать в комбинации с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы обусловливают развитие инфекции.
Другое. Безопасность и эффективность для профилактики или лечения Mycobacterium Avium Complex у детей не установлены.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Исследования влияния на репродуктивную функцию животных были выполнены при введении доз, отвечающих умеренно токсичным дозам для материнского организма. В этих исследованиях не было получено доказательств токсического влияния азитромицина на плод. Однако отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин. Поскольку исследования влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствуют эффекту у человека, азитромицин следует назначать в период беременности только по жизненным показаниям.
Кормление грудью. Сообщалось, что азитромицин проникает в молоко человека, но соответственных и должным образом контролируемых клинических исследований, которые давали бы возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко человека, не проводилось. Применение азитромицина в период кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Исследования фертильности проводили на крысах; показатель беременности снижался после введения азитромицина. Релевантность этих данных относительно человека неизвестна.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.
Хранить Азимед следует в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Внимание!
Информация о препарате на данной странице приведена исключительно для ознакомления и не должна использоваться для самолечения. Перед использованием препарата проконсультируйтесь с врачом.