Боларекс

О препарате:

Боларекс – комбинированное анальгетическое средство, применяемое для устранения болевого синдрома различной этиологии.

Показания и дозировка:

Препарат применяется для устранения боли при:

• почечной, кишечной, желчной колике и других спастических состояниях внутренних органов;
• посттравматических болях;
• болевом синдроме у пациентов с онкологическими заболеваниями;
• дисменорее.

Используется как средство для снижения боли в послеоперационный период и при диагностических вмешательствах.

Рекомендуется принимать наименьшую дозу препарата на протяжении короткого периода времени для снижения вероятности проявления побочных эффектов. 

Дозировка для взрослых составляет 1 таблетка 1 – 3 раза в сутки. Максимальная доза – 3 таблетки. 

Курс лечения определяется индивидуально, в зависимости от течения болезни и терапевтического ответа. Оптимальный срок приема препарата – в течение 5 дней. 

Передозировка:

Симптомы передозировки, обусловленные влиянием парацетамола

При приеме взрослыми 10 г и более, а детьми свыше 150 мг/кг возможно поражение печени. 

Нарушения в работе печени могут наблюдаться при приеме 5 г и выше у пациентов из группы риска:

• длительное применение таких лекарств, как фенитоин, фенобарбитон, примидон, карбамазепин, рифампицин, зверобой и других индукторов печеночных ферментов;
• алкоголизм;
• глутатионовая кахексия (кахексия, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, расстройство питания, голод).

Признаки отравления препаратом в первые 24 часа после приема:

• тошнота;
• рвота;
• бледность лица;
• анорексия;
• абдоминальная боль.

Симптомы поражения печени могут проявляться в первые 12 – 48 часов после применения.

В следствии передозировке могут проявляться нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. 

При тяжелой интоксикации печеночная недостаточность может перерасти в энцефалопатию, гипогликемию, кровоизлияния, кому и смерть. 

Острая почечная недостаточность с острым некрозом кальциевых канальцев может развиться независимо от поражения печени и проявляться в таких симптомах:

• псильная поясничная боль;
• гематурия;
• протеинурия.

При передозировке могут развиться панкреатит и аритмия сердца. 

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. 

Со стороны ЦНС: нарушение ориентации, головокружение, психоторное возбуждение.

Со стороны мочевой системы: интерстициальный нефрит, почечная колика, капиллярный некроз.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь в стационарном отделении, даже если ранние симптомы не выражены или ограничены только тошнотой и рвотой.

Назначается прием активированного угля (в течении 1 часа), N-ацетилцистеина (на протяжении 24 часов, хотя наибольшая эффективность проявляется в течение 8 часов). В некоторых случаях N-ацетилцистеин вводят внутривенно. Если рвота отсутствует возможен прием метионина перорально вне стационара до приезда скорой помощи. Концентрация парацетамода в плазме крови должна измеряться через 4 часа после приема лекарства, так как анализ на более ранних сроках может быть недостоверным. 

Симптомы передозировки, обусловленные влиянием дицикломина гидрохлорида

• брадикардия;
• тахикардия;
• аритмия;
• возбуждение;
• изменение частоты дыхания;
• сонливость;
• сухость во рту;
• судороги;
• потеря аккомодации;
• фотофобия.

Отравление дицикломином проявляется в 2-х фазах:

• возбуждение со стороны ЦНС (обеспокоенность, галлюцинация, иллюзии, тахикардия, АГ, стойкий мидриаз);
• угнетение системы ЦНС, вплоть до коматозного состояния.

В первые 24 часа интоксикация организма проявляется в таких симптомах:

• рвота;
• тошнота;
• анорексия;
• бледность кожи;
• боль в животе. 

Через 12 – 48 часов проявляется поражение печени – повышение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина и протромбина, - что приводит к развитию печеночной недостаточности. Возможны также следующие признаки:

• аритмия;
• тахикардия;
• панкреатит;
• изменение частоты дыхания;
• повышение внутричерепного давления;
• головная боль;
• головокружение;
• возбуждение ЦНС;
• сухость кожи и слизистых;
• задержка мочи.

Лечение заключается в промывании желудка и приеме активированного угля с дальнейшей симптоматической терапией. Назначаются метионин (в течение 8-9 часов) и N-ацетилцистеин (в течение 12 часов). Обеспечивается мониторинг состояния кровеносной и дыхательной системы. При судорогах применяют диазепам. При необходимости назначается перитониальный диализ. 

Симптомы передозировки, обусловленные влиянием декстропропоксифена

• рвота (продолжительность до 24 – 36 часов);
• гепатонекроз;
• почечный канальцевый некроз;
• острая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• энцефалопатия;
• интеркурентная инфекция;
• отек мозга;
• кровотечения на фоне протромбинемии;
• летальный исход.

Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты:

• Со стороны иммунной системы: реакции индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам препарата, в т.ч. анафилактический шок, ангионевротический отек, анафилаксия.
• Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница, кожные и слизистые высыпания (в т.ч. эритематозные и генерализированные), зуд, синдром Стивена-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, сухость кожи и др.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, понос, исжога, диспепсия, боль в животе или абдоминальная боль, вздутие живота, сухость во рту, жажда, потеря вкуса, нарушение слюнообразования, затруднительное глотание, анорексия, снижение моторики ЖКТ.
• Со стороны печени и желчевыводящей системы: спазм желчных путей, повышение активности печеночных ферментов, которое обычно проявляется без развития желтухи.
• Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, эмоциональное возбуждение, нервозность, изменения настроения, сонливость, бессонница, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, синкопальные состояния, атаксия, нарушения чувствительности, нарушение устойчивости походки, онемение конечностей, ощущение покалывания, дисфазия, дискинезия, летаргия, галлюцинация, повышение внутричерепного давления. 
• Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, глаукома, повышение внутриглазного давления, фотофобия, снижение аккомодации, диплопия, циклоплегия, мидриаз.
• Со стороны эндокринной системы: угнетение лактации, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агрануляцитоз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия и сульфгемоглобинемия (боль в сердце, одышка, цианоз).
• Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью к НПВП и ацетилсалициловой кислоте, диспноэ, апное, асфиксия.
• Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, нарушение мочеиспускания, спазм мочевыводящих путей, ложные позывы к мочеиспусканию, у мужчин – эректильная дисфункция.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение, тахикардия, аритмия, транзиторная брадикардия с последующей тахикардией, ортостатическая гпертензия, потеря сознания. 
• Со стороны костно-мышечной системы: слабость мышц.
• Со стороны дыхательной системы:
• Другие: усиленное или сниженное потоотделение, ощущение приливов, чихание, заложенность носа, гиперемия горла, утомлямость, слабость, парестезии, загрудинная боль в связи с повышением желудочного рефлекса, медикаментозная идиосинкразия, импотенция, расстройство речи.

Краситель Sunset Yellow (E 110) может привести к появлению аллергических реакций.

Противопоказания:

Не рекомендуется применять препарат при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• тяжелых нарушениях в работе почек и печени;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• врожденной гипербилирубинемии;
• алкоголизме;
• лейкопении;
• выраженной анемии;
• заболевании крови;
• адгезии между радужкой и хрусталиком;
• глаукоме;
• тахикардии;
• стенокардии;
• геморрагическом инсульте;
• миастении;
• пептической язве желудка и 12-перстной кишки;
• обструктивном заболевании ЖКТ (кардиоспазм, ахалазия, пилорическая обструкция, пилородуоденальный стеноз);
• атонии;
• динамической непроходимости кишечника;
• непроходимости кишечника у пожилых людей;
• остром кровотечении;
• заболевании желчевыводящих путей;
• непроходимости мочевых путей;
• гипертрофии предстательной железы с тенденцией к задержке мочеиспускания.

Не следует назначать препарат особам, склонным к суициду и наркомании. 

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Боларекс усиливает действие седативных средств (валериана, натрия бромид), ингибиторов моноаминооксидазы (амитриптилин, имипрамин), этилового спирта. 

Домперидон и метоклопрамил ускоряет всасываемость парацетамола, а холестирамин, наоборот, замедляет.

При длительном применении препарата его компонент, парацетамол, повышает антикоагулянтный эффект варфарина и других лекарств из группы кумаринов, что повышает риск кровотечений. Периодический прием оказывает меньшее влияние.

При взаимодействии с барбитуратами снижается жароснижающий эффект парацетамола.

При одновременном приеме препарата с противосудорожными средствами (барбитуратами, карбамазепином, фенитоином), которые стимулируют активность микросомальных печеночных ферментов, повышается уровень метаболизма препарата в гепатотоксические производные, в последствии чего усиливается токсичное влияние парацетамола на печень.

Взаимодействие парацетамола с изониазидом может спровоцировать развитие гепатотоксического синдрома.

Парацетамол подавляет действие диуретиков.

Препарат противопоказан во взаимодействии с алкоголем.

Дицикломин усиливает эффективность холиноблокирующих препаратов (антропина сульфат).

Действие дицикломина усиливается при одновременном приеме с  лекарствами, имеющими антихолинергическое свойство, как например бензодиазепины, нитраты и нитриты, трициклические антидепрессанты, антиаритмические средства (хинидин), ингибиторы МАО, нейролептические антигистаминные препараты (фенотиазин), наркотические обезболивающие (меперидин), симптомиметические средства. 

Дицикломин снижает эффективность антиглаукомных лекарственных средств.

Применение препарата с кортикостероидами у пациентов с повышенным внутриглазном давлении может быть опасным.

Дицикломин может замедлять всасывамость препаратов с удлиненной формой освобождения, как например дигоксин, что может спровоцировать повышение уровня их концентрации в моче.

В комбинации с метоклопрамидом дицикломин оказывает подавляющее действие на активность второго. 

Эффективность дицикломина снижается при взаимодействии с антацидами. 

Дицикломин ингибирует действие препаратов, которые применяются при ахлоргии. 

Длительное применение, а также высокие дозы препарата могут вызвать физическую и психическую зависимость, поэтому не рекомендуется применять лекарство пациентам со склонностью к суициду, с алкогольной и наркотической зависимостью.

Не рекомендуется превышать назначенную врачем дозу. 

В качестве меры предосторожности развития побочных эффектов необходимо применять наименьшую дозу лекарства в течение максимально короткого времени. Если пациенту становится лучше, препарат можно отменить.

Так как препарат содержит парацетамол, необходимо контролировать показатели периферической крови, состояние почек и печени.

При первых признаках поражения печени (тошнота, рвота, боль в животе. анорексия, темный цвет мочи, усталость), а также при повышении уровней АСТ, АЛТ, ЛФ, эозинофилии и высыпаниях на коже Боларекс необходимо отменить и обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать препарат совместно с гепатотоксическими средствами, НПВП, обезболивающими и препаратами, в составе которых содержатся парацетамол, так как это может привести к усилению негативного влияния на печень.

Для пациентов пожилого возраста необходима корректировка дозировки.

С осторожностью необходимо применять препарат пациентам в следующих состояниях:

• хроническое заболевание легких;
• бронхиальная астма;
• склонность к бронхоспазмам;
• аллергия;
• гипертрофия предстательной железы;
• сердечная недостаточность;
• тахикардия;
• артериальная гипотензия;
• неспецифический язвенный колит (возможно развитие паралитической непроходимости);
• нарушения работы почек и печени умеренного и среднего уровня тяжести;
• грыжа пищевода, сопровождаемая рефлюкс-эзофагитом;
• гиперчувствительность к компонентам НПВП;
• ослабленный организм;
• пожилой возраст. 

Препарат пожжет усиливать гастроэзофагеальный рефлюкс.

Применение лекарства у пациентов с алкогольной зависимостью может усиливать гепатотоксическое действие парацетамола. Также вещество может влиять на лабораторные показатели содержания мочевой кислоты в крови.

Не рекомендуется применять препарат при высокой температуре окружающей среды, так как это может повлечь тепловое истощение (тепловой удар и лихорадка, которые приводят к снижению потовыделения).

Диарея может свидетельствовать о частичной кишечной непроходимости на ранней стадии, особенно у больных колостомой и илеостомой.

При болезни Паркинсона возможно усиление потовыделения и саливизации.

В виду того, что препарат содержит лактозу, не рекомендуется применять препарат при наследственной непереносимости галактозы, дефиците галактозы Лаппа и нарушении мальабсорбции глюкозо-галактозы.

Боларекс влияет на лабораторные показатели содержания глюкозы в крови. 

При постоянных головных болях необходимо обратиться к врачу.

Применение препарата в период беременности и лактации, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не пользуются эффективными противозачаточными средствами, противопоказано.

Препарат влияет на психомоторную реакию и степень концентрации внимания, поэтому на время лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем и сложными механизмами.

Состав и свойства:

Состав:

• активные вещества – парацетамол, дицикломина гидрохлорид, декстропропоксифена гидрохлорид;
• вспомогательные вещества – моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, натрия пропилпарабен, магния стеарат, натрия метилпарабен, натрия крахмалгликолят, титана диоксид, метакрилатный сополимер (тип А), полиетилгликоль, тальк, краситель желтый восток FCF.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. 

Фармакологическое действие:

Боларекс – комбинированное обезболивающее средство, механизм действия которого обусловлен его содержанием.

Парацетамол является мощным анальгетическим и жаропонижающим веществом за счет повышения болевого порога и влияния на центры гипоталамуса, ответственные за температурный режим. Жаропонижающий эффект обеспечивается путем повышения теплоотдачи через усиление потовыделение и вазодилатации. Как и аспирин, парацетамол подавляет простагландинсинтетазу ЦНС, оказывая минимальное влияние на периферическую нервную систему, о чем свидетельствует незначительный противовоспалительный и противоревматический эффект. Вещество не угнетает образование тромбоцитов, не влияет на протромбин и не вызывает ульцерогенный эффект в желудочно-кишечном тракте. 

Дицикломин оказывает спазмолитический эффект, расслабляя гладкие мышцы ЖКТ путем миотропного и, частично, антихолинергического действия. Подавляет мускариновое действие ацетилхолина в постганглионарных парасимпатичных участках нейроэффекторов, в т.ч. гладкие мышцы, секреторные железы и участки ЦНС. Значительная доза препарата может блокировать никотиновые рецепторы в автономных ганглиях и нервно-мышечных синапсах. 

Специфические антихолинергические эффекты дозозависимы: 

• небольшая дозировка замедляет секрецию бронхов, потоотделение и саливизацию; 
• умеренная дозировка расширяет зрачки, повышает частоту сердечных сокращений, подавляет аккомодацию;
• высокая дозировка снижает моторику желудочно-кишечного и мочевого тракта;
• максимальная дозировка подавляет секрецию желудка.

Декстропропоксифена гидрохлорид – опоидное вещество, структурно подобный к метадону, оказывает анальгезирующий эффект, свойственный декстроротарному изомеру. Декстропропоксифена гидрохлорид используется как альтернатива кодеину, так как не приводит к привыканию, в 3 раза меньше влияет на дыхательную систему и лучше помогает при абстинентном синдроме после отмены морфина. По способности вызывать синдром абстиненции пропоксифен, в отличие от представителей наркотических обезболивающих средств, принадлежит к лекарствам с низкой активностью. Декстропропоксифена гидрохлорид применяется при легком и умеренном болевом синдроме, обычно в комплексе с парацетамолом и аспирином.

После приема препарата парацетамол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в течение 30 – 60 минут. Период его полувыведения составляет от 5 до 200 мкг/л. Период полураспада в плазме крови составляет 1 – 2.5 часа. Парацетамол метаболизируется в основном в печени до конъюгатов с глюкуронидом и сульфатом, в незначительной степени – с помощью оксидазы печени, образовывая гидроксильные метаболиты, детоксикация которых происходит посредством конъюгации с глутатионом. Выводится вещество вместе с мочой в течение 24 часов в виде производны, около 5% - в неизменном виде. Парацетамол проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Дицикломен быстро всасывается, концентрируясь в плазме крови в течение 60 – 90 минут. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и действует на центральную нервную систему. Выводится на 79.5% вместе с мочой, и на 8.4% вместе с калом. Время полувыведения составляет 1.8 часа, если концентрация вещества в плазме сохранялась в течение 24 часов после однораового приема. Интенсивно распределяется в тканях организма.

Декстропропоксифена гидрохлорид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяется и концентрируется в почках, печени, легких, мозгу. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приема. Около 80% связывается с белками крови. В печени вещество подвергается N-деметилюванию с последующим образованием норпропоксифена, который выводится вместе с мочой. Декстропропоксифена гидрохлорид и его производное имеют пролонгированный период полувыведения. Накопление вещества и его производных может вызвать токсическое влияние, аналогично передозировке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25*С в темном, сухом и недоступном для детей месте. 

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  Вивимед Лабс Лтд для "Ротек Лтд", Индия/Великобритания
• Фарм. группа:

  Анальгетики и антипиретики