Дроспиренон

О препарате:

Дроспиренон является производным спиронолактона. Дроспиренон оказывает терапевтическое действие на андрогензависимые болезни: себорея, акне, андрогенная алопеция. Дроспиренон увеличивает выведение воды и ионов натрия, что может предупреждать увеличение массы тела, артериального давления, болезненность молочных желез, отеки и прочие симптомы, которые связаны с задержкой жидкости.

Показания и дозировка:

• В составе комбинированного лечения: профилактика постменопаузного остеопороза

• Заместительное гормональное лечение при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде, в том числе вазомоторные симптомы (повышенное потоотделение, приливы жара), депрессивные состояния, нарушение сна, раздражительность, инволюционные изменения мочеполового тракта и кожи у женщин с неудаленной маткой

• Контрацепция

• Контрацепция и терапия тяжелой формы предменструального синдрома; контрацепция и терапия умеренной формы угрей)

• Контрацепция у женщин с дефицитом фолатов

• Контрацепция для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме

Способ применения и дозы устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Передозировка:

При передозировке дроспиреноном возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Необходимо симптоматическое лечение, антидота нет.

Побочные эффекты:

• Аллергические реакции

• Тромбоэмболия (включая сосудов головного мозга и легочной артерии)

• Тромбоз вен сетчатки

• Тромбофлебит

• Головокружение

• Повышение артериального давления

• Калькулезный холецистит

• Отеки

• Холестатический гепатит

• Головная боль

• Сонливость

• Депрессия

• Дисфория

• Апатия

• Нарушение зрения

• Тошнота

• Снижение аппетита

• Рвота

• Галакторея

• Изменение массы тела

• Алопеция

• Гирсутизм

• Увеличение

• Напряжение и боль и молочных желез

• Расстройства менструального цикла (промежуточное кровотечение, сокращение)

• Снижение либидо

• Мажущие кровянистые выделения

• Прорывные маточные кровотечения

• Изменение характера вагинальных выделений

• Состояние, подобное предменструальному синдрому

• Увеличение размеров фибромиомы

• Доброкачественные образования молочных желез

• Кожный зуд

• Кожная сыпь

• Хлоазма

• Мультиформная эритема

• Узловатая эритема

• Мигрень

• Тревожность

• Повышенная утомляемость

• Бессонница

• Учащенное сердцебиение

• Отеки

• Варикозное расширение вен

• Мышечные судороги

• Непереносимость контактных линз

Противопоказания:

• Гиперчувствительность

• Порфирия

• Склонность к тромбозам

• Выраженные нарушения функционального состояния печени

• Острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита

• Вагинальные кровотечения неустановленного происхождения

• Рак молочной железы и половых органов

• Беременность

• Кормление грудью

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Продолжительная терапия препаратами, которые индуцируют ферменты печени (включая барбитураты, производные гидантоина, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофульвин) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их эффективность. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и препаратов, которые стимулируют гладкую мускулатуру матки.

Состав и свойства:

C24H30O3, химическое название: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-[17H-дициклопропа-6,7:15,16]циклопента[a]фенантрин-17,2'(5H)-фуран]-3,5'(2H)-дион).

Форма выпуска:

• Таблетки.

Фармакологическое действие:

Дроспиренон не имеет андрогенную, эстрогенную, антиглюкокортикостероидную, глюкокортикостероидную активность, не действует на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, что вместе с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием, обеспечивает ему фармакологический и биохимический профиль, который схож с естественным прогестероном. Дроспиренон ослабляет рост уровня триглицеридов, который вызывается эстрадиолом. Механизм действия дроспиренона до настоящего времени неясен. При приеме внутрь дроспиренон полностью и быстро всасывается. Биодоступность дроспиренона составляет 76 – 85%. На биодоступность прием пищи не влияет. Максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 22 нг/мл при многократном и однократном приеме 2 мг дроспиренона. После этого происходит двухфазное уменьшение уровня дроспиренона в плазме с конечным периодом полувыведения около 35 – 39 часов. Примерно через 10 дней ежедневного приема дроспиренона достигается равновесная концентрация. Из-за продолжительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2 – 3 раза больше концентрации при однократном приеме. Дроспиренон связывается с плазменным альбумином и не связывается с кортикоид-связывающим глобулином и глобулином, который связывает половые гормоны. Примерно 3 – 5% дроспиренона с белками не связывается. Основными метаболитами дроспиренона являются 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат и кислая форма дроспиренона, образующиеся без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона составляет 1,2 – 1,5 мл/мин/кг. Дроспиренон выводится в главным образом в виде метаболитов с калом и мочой в соотношении 1,4 : 1,2, с периодом полувыведения примерно 40 часов; в неизмененном виде выводится незначительная часть дроспиренона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 ° C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Дроспиренон