Лоперамид

Артериум Корпорация
Форма продажи: безрецептурный Антидиарейные лекарственные средства Лоперамид
Цена:от 5.00 грн Можно купить в 3 аптеках Рейтинг:
4 2

О препарате:

Примененяется при острой или хронической диарее различного происхождения.

Действующее вещество – лоперамида гидрохлорид.

Состав и форма выпуска:

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество – 2 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат. 

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, в результате чего подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Таким образом, лоперамид замедляет пропульсивную перистальтику кишечника, а также увеличивает время прохождения кишечного содержимого через пищеварительный тракт и способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.

Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет приблизительно только 0,3 %.

Распределение: есть данные о высокой аффинности лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки у крыс. Связывание лоперамида с белками составляет 95 %, главным образом с альбумином. Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: информация относительно фармакокинетических параметров у пациентов детского возраста отсутствует. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Показания и дозировка:

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Способ применения и дозы.

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая водой.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет. Начальная доза – 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом. Начальная доза составляет две таблетки (4 мг); в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить.

Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

При нарушении функции почек. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

При нарушении функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Меры предосторожности при приеме»).

Дети. Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка:

Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем в налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты:

Взрослые и дети возрастом от 12 лет.

Побочные реакции у пациентов с острой диареей, возникали с частотой от 1 %, о которых сообщалось в исследованиях по безопасности лоперамида гидрохлорида:

- cо стороны нервной системы: головная боль;

- со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, которые возникали с частотой менее 1 % в исследованиях по безопасности лоперамида гидрохлорида:

- со стороны нервной системы: головокружение;

- со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.

- со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт применения лоперамида гидрохлорида.

Наблюдались следующие побочные эффекты, которые по частоте возникновения подразделяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко ( ≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения: очень редко – миоз.

Со стороны ЖКТ: очень редко – кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко – повышенная утомляемость.

Противопоказания:

  • пациенты с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
  • дети возрастом до 12 лет;
  • пациенты с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
  • пациенты с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • пациенты с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Лоперамид вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Есть данные о случаях взаимодействия лоперамида с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с лоперамида детям.

Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышает содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводит к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному увеличению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, которое определялось с помощью пупилометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному увеличению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Меры предосторожности при приеме:

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет выяснена.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Есть данные о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, и в дальнейшем привести к токсическому поражению ЦНС.

Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая быстрый метаболизм лоперамида, а также выведение лоперамида и его метаболитов с калом, обычно не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, лоперамид следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В нижеперечисленных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

  • возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СРК прошло некоторое время;
  • возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
  • недавнее кровотечение из кишечника;
  • тяжелый запор;
  • тошнота или рвота;
  • потеря аппетита или уменьшение массы тела;
  • утрудненное или болезненное мочеиспускание;
  • лихорадка;
  • недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения, или если клинический состояние не улучшилось в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Внимание!

Информация о препарате на данной странице приведена исключительно для ознакомления и не должна использоваться для самолечения. Перед использованием препарата проконсультируйтесь с врачом.

ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
Лоперамид-акри Лоперамид-акри
Акрихин, ХФК, ОАО, Российская Федерация

 

Можно купить в 1 аптеке
Имодиум Имодиум
Янссен-Силаг С.п.А., Италия

 

Можно купить в 1 аптеке
Лопедиум Лопедиум
Сандоз ГмбХ, Австрия

 

Можно купить в 1 аптеке
Стоперан Стоперан
ЮС Фармация, ООО

 

Можно купить в 1 аптеке
Імодіум Імодіум
МакНил АБ

 

Можно купить в 1 аптеке
Имодиум Плюс Имодиум Плюс
Янссен-Силаг С.п.А., Италия

 

Можно купить в 1 аптеке
Лофлатил Лофлатил
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия

 

Можно купить в 1 аптеке

Аптека Mixtura

Лоперамид капсулы 0.002г №10
Здоровье народа ХГФП
Цена:от 5.00 грн / шт Купить
Лоперамид капсулы 2мг №10 (10х1)
ГРИНДЕКС ЛАТВИЯ
Цена:от 30.00 грн / шт Купить
Лоперамид-КМП таблетки 2мг №20 (10х2)
КИЕВМЕДПРЕПАРАТ ОАО УКРАИНА КИЕВ
Цена:от 10.00 грн / шт Купить

Аптека 911

Лоперамид табл. 2мг №20
ОАО КИЕВМЕДПРЕПАРАТ
Цена:от 9.48 грн / шт Купить

Аптека Санфарма

Лоперамид табл. 2 мг №20
Киевмедпрепарат (Украина)
Цена:от 10.00 грн / шт Купить
Лоперамид капс. 2 мг №20
Здоровье народу (Украина)
Цена:от 8.00 грн / шт Купить
Лоперамид табл. 2 мг №20
Здоровье (Украина)
Цена:от 7.00 грн / шт Купить
Лоперамид табл. 2 мг №30
ОЗ ГНЦЛС (Украина)
Цена:от 9.00 грн / шт Купить
Лоперамид капс. 2 мг №10
Grindeks (Латвия)
Цена:от 28.00 грн / шт Купить
Лоперамид табл. 2 мг №20
Лекхим-Харьков (Украина)
Цена:от 7.00 грн / шт Купить
БОФУР ИПСЕН ИНТЕРНАСЬОНАЛЬ
Цена:от 138.00 грн Можно купить в 3 аптеках
Акрихин, ХФК, ОАО, Российская Федерация
Ипсен Фарма Биотек, Франция
Цена:от 73.70 грн Можно купить в 3 аптеках
ЗАО "Трансатлантик Интернешнл"
Likar.info
Likar.info
Likar.info
Likar.info
Likar.info
Likar.info
Likar.info
Цена:от 12.34 грн Можно купить в 3 аптеках
Likar.info
ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль
Янссен-Силаг С.п.А., Италия
Цена:от 46.00 грн Можно купить в 3 аптеках
Сандоз ГмбХ, Австрия
Цена:от 25.00 грн Можно купить в 3 аптеках
Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия
Цена:от 26.92 грн Можно купить в 3 аптеках
ЮС Фармация, ООО
Цена:от 49.00 грн Можно купить в 2 аптеках
ФармаРежи Дистрибюсьон С.А., Франция
Цена:от 108.00 грн Можно купить в 3 аптеках
Босналек
Цена:от 38.04 грн Можно купить в 3 аптеках
Likar.info