Несина

Торговое название

Несина

О препарате

Несина – гипогликемическое лекарственное средство, которое применяется для лечения гликемии. 

Показания и дозировка

Несина применяется в комплексной терапии с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. инсулином) среди пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа, для контроля гликемии в тех случаях, когда физические упражнения и диеты становятся не эффективными. 

Таблетки принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в день независимо от еды. 

Рекомендуется придерживаться строгого графика приема препарата. Пропущенную дозу необходимо выпить как можно быстрее, как только вспомнили, но не допускать приема 2-х доз одновременно. 

Дозировка для взрослых в комплексной терапии с инсулином, тиазолидиндионом, метформином, сульфонилмочевиной составляет 25 мг/сутки.

Дозировка метформина или тиазолидиндиона в комплексной терапии с Несином остается неизменной. Лекарства принимаются одновременно.

Дозировка инсулина или сульфонилмочевины может быть ниже для снижения риска развития гипогликемии. 

При взаимодействии Несина с метформином и тиалидиндионом необходимо соблюдать осторожность, так как в ходе исследований у пациентов, принимавших данную комбинации наблюдались симптомы гипогликемии. В случае развития гипогликемии в процессе лечения следует рассмотреть возможность снижения дозировки метформина и тиазолидиндиона.

Безопасность применения препарата в рекомендованной комбинации с метформином и  не подтверждена. 

Передозировка

В ходе исследований влияния больших доз препарата на организм человека применялась разовая доза 800 мг здоровым пациентам и 400 мг в течение 14 дней страдающим сахарным диабетом II типа. Признаки передозировки зафиксированы не были. 

Лечение заключается в промывании желудка и поддерживающей терапии. Гемодиализ малоэффективен – активное вещество препарата выводится в незначительных количествах (около 7% в течение 3-часовой процедуры). Исследования с применением перитонеального диализа не проводились.

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии: назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны ЖКТ: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе. Возможен острый панкреатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд. Неизвестно – синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилаксия.

Со стороны печени: печеночная недостаточность, дисфункция печени. 

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
• анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок;
• ангиоэдем в анамнезе к любому из ингибиторов DРР-4.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Поскольку алоглиптин – активное вещество препарата, - выводится в основном вместе с мочой в неизменном виде и метаболизм через систему цитохромов Р450 незначителен, взаимодействия с ингибиторами СYР не ожидается.

Препарат практически не взаимодействует с гемфиброзилом, кетоконазолом, флуконазолом, циклоспорином, дигоксином, воглибозом, циметидином, метформином, аторвастатином и пиоглитазоном. 

Несина не оказывает ни подавляющего, ни усиливающего эффекта на почечный метаболизм транспортеров органических анионов-1, транспортеров органических катионов-2 и транспортеров органических анионов-3, а также субстратов и ингибиторов Р-гликопротеина.

Не зафиксировано клинически значимых взаимодействий препарата с R- и S-варфарином, кофеином, пиоглитазолом, толбутамидом, глибуридом, аторвастатином, декстрометорфаном, мидазолом, фексофенадином, цеметидином, метформином и пероральными контрацептивами (этинилестрадиолом и норетиндроном). 

При одновременном применении препарата с варфарином увеличение протромбинового времени не наблюдалось. 

Препарат практически не взаимодействует с другими антидиабетическими средствами, в частности метформином, воглибозой, пиоглитазоном, глибуридом. 

Особые указания

Несина не используется как альтернатива инсулину пациентам с сахарным диабетом.

При применении препарата с другими гликемическими средствами (инсулин, сульфонилмочевина, тиазолидиндионид, метформин) возможно развитие гипогликемии, поэтому необходима корректировка дозы.

Комбинация Несина с ингибиторами натрийзависимого переносчика глюкозы 2 (SGLT-2) и аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1) не исследовалась. Нет данных о взаимодействии препарата в трехкомпонентной комбинации с сульфонилмочевиной и метформином. 

При умеренной, тяжелой и термальной почечной недостаточности, находящихся на диализе, необходима корректировка дозировки препарата. Опыта применения лекарства у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и термальной почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, недостаточно, поэтому необходимо с осторожностью назначать препарат. 

Препарат не применяется у пациентов с тяжелым нарушением печеночной недостаточности (индекс по шкале Чайльда-Пью >9) в связи с недостаточным опытом. 

Несина не применяется у пациентов с застойной сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA в связи с ограниченным опытом. 

При возникновении серьезных анафилактических реакций, ангионевротического отека и синдрома Стивенса-Джонсона и других реакций гиперчувствительности необходимо прекратить прием лекарства. 

Не рекомендуется применять препарат пациентам с потенциальным риском развития острого панкреатита. Перед назначением необходимо провести тщательное обследование и предупредить пациента о симптомах данного заболевания – острой боли в животе, отдающей в спину. При проявлении первых признаков панкреатита лечение Несином прекращают. Пациентам с панкреатитом в анамнезе препарат назначают с осторожностью.

Во время исследований были отмечены случаи нарушения функции печени, в частности развитие печеночной недостаточности, хотя влияние препарата на данный фактор не подтверждено. Поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении Несина пациентам, страдающим заболеванием печени в анамнезе, а также проводить тщательный контроль его состояния. При первых признаках заболевания необходимо провести функциональные пробы печени и, если диагноз подтвержден, при отсутствии других факторов влияния, отменить лечение.

Исследования относительно влияния препарата во время беременности не проводились, поэтому его применение данной группе пациентов возможно при условии превышающей пользы для матери и минимального риска для ее ребенка. 

Доклинические исследования показали незначительное выведение активного вещества вместе с грудным молоком.

Доклинические исследования не указывают на влияние препарата на фертильность мужчин и женщин. 

Несина в незначительной степени  или вовсе не влияет на способность управления автомобилем. Однако необходимо предупредить пациентов о возможном развитии гипогликемии. 

Состав и свойства

В составе препарата содержатся такие компоненты: 

• активное вещество – апоглиптина бензоат (12.5 мг/25 мг);
• вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е421), натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат;
• оболочка (дозировка 12.5 мг) – диоксид титана (Е171), гипромеллоза 2910, железа желтый оксид (Е172), чернила серого цвета F1 (чернило, полиетиленгликоль 8000, спирт бутиловый, вода очищенная);
• оболочка (дозировка 25 мг) – титана диоксид, гипромеллоза 2910, железа оксид красный (Е172), чернила серого цвета F1(чернила, полиенгликоль 8000, спирт бутиловый, вода очищенная).

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой по 12.5 мг и 25 мг.

Фармакологическое действие: Алоглиптин – высокоселективный ингибитор DPP-4, который является одним из основных участников быстрой деградации инкретиновых гормонов, в том числе глюкозозависимого инсулитропного полипептида (GIP) и глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). 

GLP-1 и GIP усиливают биосинтез и секрецию инсулина бета-лактимными клетками поджелудочной железы. GLP-1 также подавляет выделение глюкагона и выработку глюкозы печенью. Поэтому Несина улучшает контроль гликемии задействуя глюкозозависимый механизм, который отвечает за высвобождение инсулина и угнетение глюкагона в условиях высокой концентрации глюкозы.

Фармакокинетика препарата у здоровых пациентов и больных сахарных диабетом не отличается.

Биодоступность алоглиптина почти абсолютна (100%). 

Прием жирной пищи не влияет на изменение показателей общей и пиковой экспозиции алоглиптина, поэтому лекарство можно принимать независимо от еды. 

После приема внутрь препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в течение 1 – 2 часов. 

Исследования не подтвердили фактора кумуляции активного вещества в организме как у здоровых пациентов, так и у больных сахарным диабетом. 

При приеме разовых доз, которые составляли 6.25 – 100 мг суммарная и максимальная экспозиция алоглиптина возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. 

При внутривенном введении разовой дозы 12.5 г здоровым пациентам объем распределения составлял 417 л, что свидетельствует о высоком свойстве распределения вещества. 

Алоглиптин на 20 – 30% связывается с белками крови.

После интенсивной биотрансформации около 76% от начальной дозы выводится вместе с мочой в неизменном виде и 13% - с калом. 

Период полувыведения составляет в среднем 21 час. 

Средний показатель почечногой клиренса алоглиптина, который равен 170 мл/мин, превышает средний показатель скорости клубочковой фильтрации – 120 мл/мин, - что свидетельствует об активном выведении препарата с помощью почек.

Условия хранения: при температуре не выше 25*С вне поля зрения детей. Не допускать воздействия влаги и прямых солнечных лучей.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Алоглипт
• Производитель:

  Такеда Ирландия Лтд
• Фарм. группа:

  Пероральные противодиабетические лекарственные средства