Неупро

О препарате:

Ротиготин — неэрголиновый агонист дофаминовых рецепторов D3/D2/D1 для лечения пациентов с болезнью Паркинсона.

Показания и дозировка:

• Монотерапия идиопатической болезни Паркинсона на ранней стадии без применения леводопы или в комбинации с леводопой, в том числе в случае лечения заболевания на поздней стадии, когда эффект монотерапии леводопой снижается, не обеспечивает постоянный терапевтический эффект (достижение пограничных доз или возникновение феномена включение–выключение)

Препарат применяют 1 раз в сутки. Необходимо использовать пластырь приблизительно в одно и то же время каждый день. Пластырь наносят и оставляют на поверхности кожи на протяжении 24 ч, а затем заменяют новым пластырем, закрепив его на другое место. Если было пропущено одно применение препарата в обычное время или пластырь отклеился, необходимо использовать новый пластырь на протяжении периода, оставшегося до окончания суток.

Монотерапия идиопатической болезни Паркинсона на ранней стадии (без применения леводопы). Дозирование. Применение препарата необходимо начать с минимальной однократной суточной дозы — 2 мг/24 ч, а затем каждую неделю повышать дозирование на 2 мг/24 ч до достижения эффективной дозы. Иногда доза 4 мг/24 ч может быть эффективной. Но для большинства пациентов эффективная доза достигается через 3–4 нед и составляет 6 мг/24 ч–8 мг/24 ч соответственно. Максимальная доза — 8 мг/24 ч.

Для пациентов с умеренной печеночной или почечной недостаточностью, в том числе для больных, которым необходим диализ, дозу не изменяют.

Лечение идиопатической болезни Паркинсона на поздней стадии (в комбинации с леводопой). Дозирование. Применение препарата необходимо начинать с минимальной однократной суточной дозы — 4 мг/24 ч, а затем каждую неделю повышать дозирование на 2 мг/24 ч до достижения эффективной дозы, но не выше 16 мг/24 ч. Иногда доза 4 мг/24 ч или 6 мг/24 ч может быть эффективной. Но для большинства пациентов эффективная доза достигается через 3–7 нед и составляет 8 мг/24 ч–16 мг/24 ч соответственно. Максимальная доза — 16 мг/24 ч.

В случае применения доз >8 мг/24 ч возможно назначение комбинации разных дозирований (например для достижения дозы 10 мг/24 ч можно применять 6 мг/24 ч и 4 мг/24 ч).

Применение у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. Нет необходимости корригировать дозы у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у лиц с разной степенью (от легкой до тяжелой, включая необходимость диализа) почечной недостаточности.

Не применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности.

Способ применения. Пластырь наносят на чистую сухую неповрежденную кожу в области передней стенки живота, плеча или предплечья, передней или наружной поверхности бедра, боковой поверхности поясничной зоны. Необходимо избегать повторного нанесения пластыря на одно и то же место на протяжении 14 дней. Не следует наклеивать пластырь на гиперемированную, раздраженную или поврежденную кожу.

Применение и обработка:

Каждый пластырь упакован в саше (маленький пакет), после вскрытия которого пластырь следует сразу же использовать. Для этого необходимо:

• удалить одну половину защитного слоя и липкой поверхностью приклеить пластырь на область применения, плотно прижав к коже;

• отогнуть пластырь и удалить вторую часть защитного слоя. Не желательно прикасаться к липкой части пластыря. Пластырь следует плотно прижать ладонью руки на 20–30 с, чтобы он хорошо закрепился.

В случае отклеивания пластыря, на протяжении периода, оставшегося до окончания 24-часового интервала лечения, необходимо использовать новый пластырь.

Пластырь не следует разрезать на части.

Прекращение терапии. Отмену препарата проводят постепенно, снижая суточную дозу препарата на 2 мг/24 ч до полного прекращения применения.

Передозировка:

Симптомы. Увеличение выраженности основных побочных реакций, особенно тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, непроизвольных движений, галлюцинаций, спутанности сознания, судорог и других признаков центральной дофаминергической стимуляции.

Лечение симптоматическое: прекращение поступления препарата в организм (снять пластырь), проведение общих поддерживающих мер для обеспечения физиологических функций. Уровни ротиготина снижаются после удаления пластыря. За состоянием пациента необходимо осуществлять постоянный контроль, в том числе за ЧСС, ритмом сердца и АД. Для коррекции АД применяют фенилэфрин, эпинефрин и другие вазоконстрикторы. Эффективно проведение оксигенотерапии. Поскольку ротиготин на >90% связывается с белками крови, диализ неэффективен. Антидот при передозировке агонистами дофамина неизвестен.

Побочные эффекты:

Около 10% пациентов, получавших лечение препаратом, отмечали такие негативные побочные реакции, как тошнота, головокружение, сонливость, реакции в месте применения пластыря. В начале терапии могут развиваться дофаминергические реакции, такие как тошнота и рвота.

Они обычно легкие или умеренные по степени выраженности и не требуют отмены препарата, даже если лечение продолжительное.

При применении препарата около 35,7% (общее количество — 830) пациентов отметили незначительные реакции в месте нанесения пластыря. Большинство из них были незначительными и не требовали отмены препарата. Только 4,3% пациентов вынуждены были ограничить или прекратить применение препарата в связи с местной реакцией.

Ниже приведены возможные побочные реакции и их частота согласно данным, полученным в постмаркетинговых исследованиях.

Оценка частоты развития возможных побочных реакций проводилась по таким критериям: >10% — очень часто; 1–10% — часто; 0,1–1% — нечасто; 0,01–0,1% — единичные случаи; <0,01% — очень редко.

• Исследование: часто — уменьшение массы тела; нечасто — повышение уровня печеночных трансаминаз, увеличение массы тела, повышение ЧСС.

• Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — фибрилляция предсердий; единичные случаи — наджелудочковая тахикардия.

• Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, головная боль; часто — нарушения сознания (включая обмороки (в том числе вазовагальный)), потеря сознания, дискинезия, постуральное головокружение, летаргия; единичные случаи — судороги, раздражительность.

• Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения, нарушения зрения, фотопсия.

• Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — головокружение.

• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и середостения: часто — икота.

• Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота; часто — запор, сухость во рту, диспепсия; нечасто — боль в животе.

• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — эритема, повышенное потоотделение, зуд; нечасто — генерализованный зуд, раздражение кожи, контактный дерматит; единичные случаи — генерализованные высыпания.

• Повреждение (травмы, раны), отравление: часто — падения.

• Сосудистые нарушения: часто — ортостатическая гипотензия, АГ; нечасто — артериальная гипотензия.

• Общие нарушения: очень часто — реакции в месте применения: эритема, зуд, раздражение, высыпание, пузырчатка, дерматит, боль, экзема, воспаление, отек, папулы, ссадина, депигментация кожи в месте нанесения пластыря, крапивница, повышенная чувствительность; часто — периферическая эдема, астенические проявления (в том числе утомляемость, астения, недомогание).

• Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность.

• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — эректильная дисфункция.

• Психические нарушения: часто — нарушение восприятия (включая визуальные, слуховые галлюцинации, бред), бессонница, нарушения сна, кошмары, бред; нечасто — приступы сна/внезапные приступы сна, паранойя, нарушение сексуальных желаний (включая гиперсексуальность, повышение либидо), нарушение контроля над импульсивностью (в том числе патологическое влечение к азартным играм, повторяющиеся бессмысленные действия (пандинг), спутанность сознания; единичные случаи — психотические нарушения (в том числе параноидальный психоз), обсессивно-компульсивные нарушения.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата

• Период беременности и кормления грудью

• Детский возраст

• Проведение МРТ или кардиоверсии

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Поскольку ротиготин является агонистом дофамина, можно предположить, что антагонисты дофамина, такие как нейролептики (например фенотиазин, бутирофенон, тиоксантин) или метоклопрамид, могут снижать эффективность препарата. Поэтому целесообразно избегать их одновременного применения. Ввиду возможных аддитивных эффектов необходимо с осторожностью назначать ротиготин пациентам, принимающим седативные лекарственные средства или другие депрессанты ЦНС (например бензодиазепины, нейролептики, антидепрессанты). Следует избегать одновременного применения с алкоголем.

Отсутствуют исследования одновременного применения ротиготина с веществами — индукторами ферментной активности (например рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, зверобой обычный).

Одновременное применение леводопы и карбидопы с ротиготином не влияет на фармакокинетику ротиготина, а он, в свою очередь, не влияет на фармакокинетику леводопы и карбидопы.

Сочетанное применение домперидона с ротиготином не влияет на фармакокинетику ротиготина.

Одновременное применение омепразола (ингибитор CYP 2C19) в дозах 40 мг/сут не влияет на фармакокинетику и метаболизм ротиготина у здоровых добровольцев.

Препарат, как и другие антагонисты дофамина, может потенцировать нежелательные дофаминергические реакции леводопы и вызывать и/или усиливать имеющуюся дискинезию.

Сочетанное применение ротиготина (3 мг/24 ч) не меняло фармакодинамику и фармакокинетику пероральных противозачаточных средств, содержащих комбинацию 0,03 мг этиленэстрадиола и 15 мг левоноргестрела. Взаимодействие с другими средствами гормональной контрацепции не исследовали.

Препарат не предназначен для комбинированного применения с леводопой при лечении болезни Паркинсона на ранней стадии поскольку при одновременном применении он может потенцировать дофаминергическую реакцию леводопы и, таким образом, как и при применении других агонистов дофамина, вызывать или усугублять ранее существующую дискинезию.

Комбинация с леводопой возможна на поздней стадии болезни Паркинсона в случаях, когда эффект монотерапии леводопой снижается, не обеспечивается постоянный терапевтический эффект (достижение пограничных доз или возникновение феномена включение–выключение).

Состав и свойства:

Ротиготин 2 мг / 4 мг / 6 мг / 8 мг.

Форма выпуска:

• Пластырь трансдерм. № 7, № 28, № 100

Фармакологическое действие:

Механизм действия состоит в активации D3-, D2-, и D1-рецепторов каудато-путаменального комплекса головного мозга.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке в холодильнике.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ротиготин