Невиласт

О препарате

Невіласт - противірусний засіб.

Показания и дозировка

Показанняпрепарату Невіласт:

• Лікування ВІЛ-інфекцій.
• Препарат застосовується у пацієнтів, у яких стабілізувався стан при прийомі невірапіну в дозі 200 мг 2 рази на день і в яких виражена адекватна переносимість невірапіну.

Невіласт-30 приймають незалежно від вживання їжі. Інтервал між прийомами препарату має становити 12 год. Рекомендована доза препарату для дорослих з масою тіла менше 60 кг становить 1 таблетку Невіласту-30 2 рази на день. Рекомендована доза препарату для дітей з масою тіла 37 кг і більше становить 1 таблетку Невіласту-30 2 рази на день.

Препарат повинен призначати лікар, який має досвід лікування хворих на ВІЛ-інфекцію.

Передозировка

Існують дані про випадки передозування препарату Невіласт в добовій дозі, еквівалентній 800–1800 мг невірапіну на добу, з тривалістю лікування до 15 днів. У пацієнтів при цьому спостерігалися набряк, вузликувата еритема, втомлюваність, гарячка, головний біль, безсоння, нудота, утворення інфільтратів у легенях, висипи, запаморочення, блювання і втрата маси тіла. Після відміни препарату відзначено зворотний розвиток усіх симптомів. Антидот невідомий. В разі передозування за пацієнтом потрібно спостерігати з метою виявлення токсичних змін і при необхідності проводити стандартну підтримуючу терапію. Може бути застосований постійний гемодіаліз.

Побочные эффекты

Побічна дія препарату Невіласт:

Головний біль, стомленість, нудота, діарея, блювання, біль і спазми у животі, безсоння, кашель, назальні симптоми і біль у м’язах, фотосенсибілізація. Можливий макуло-папульозний еритематозний шкірний висип, який супроводжується свербежем або без нього. Є повідомлення про випадки панкреатиту і периферичної нейтропатії. Можливі тяжка нейтропенія, лейкопенія, анемія. Спостерігались анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Подальші побічні реакції відзначалися також при лікуванні, однак виявити їхній взаємозв’язок з прийомом препарату важко, особливо у випадках з тяжкими загостреннями на фоні розвинутої стадії захворювання, такими як міопатія, панцитопенія з гіпоплазією кісткового мозку та ізольованою тромбоцитопенією, ацидоз з відсутністю гіпоксемії, захворювання печінки.

Противопоказания

Невіласт-30 протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату та зидовудину, нейтропенія (кількість нейтрофільних лейкоцитів 75 х 10⁴/л, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв., виражена анемія, тяжкі порушення функції печінки, дітям з масою тіла менше 37 кг. Невіласт-30 протипоказаний пацієнтам, які тільки розпочали приймати невірапін і їхній стан не є стабілізованим для прийому невірапіну 200 мг 2 рази на добу. 

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Зидовудин конкурентно зменшує внутрішньоклітинне фосфорилування ставудину, тому одночасне застосування Невіласту-30 із зидовудином не рекомендовано. Фармакологічна активність ставудину пригнічується при одночасному застосуванні з доксорубіцином. Триметоприм підвищує рівень ламівудину в крові. Застосування ко-тримоксазолу на 40 % підвищує рівень ламівудину. Не рекомендується одночасне застосування ламівудину і внутрішньовенних ін’єкцій ганцикловіру або фоскарнету. При застосуванні Невіласту-30 одночасно з фенітоїном необхідно ретельно контролювати рівень фенітоїну в крові. Застосування парацетамолу збільшує ризик нейтропенії, особливо при хронічній терапії. Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофібрат, дапсон і ізоприназин можуть змінювати метаболізм ставудину, тому слід бути обережними при одночасному застосуванні цих ліків з Невіластом-30. Нефротоксичні засоби або препарати з мієлосупресивними властивостями збільшують ризик виникнення побічних реакцій. Невіласт-30 може зменшувати концентрації пероральних контрацептивів у плазмі і, таким чином, знижувати їхню ефективність. При одночасному застосуванні кетоконазолу і Невіласту-30 відзначається зниження AUC (площа під кривою концентрація/час) і С_макс (пік концентрації) кетоконазолу. Не рекомендується призначати Невіласт-30 разом з препаратами, що містять звіробій. Внаслідок особливостей метаболізму метадону Невіласт-30 може знижувати концентрацію метадону в плазмі крові шляхом посилення метаболізму в печінці. У пацієнтів, які одночасно отримували ці препарати, відзначались випадки розвитку наркотичного синдрому відміни метадону (при застосуванні такої комбінації слід контролювати стан хворого та коректувати дозу метадону).

Состав и свойства

1 таблетка містить ставудину – 30 мг; ламівудину – 150 мг; невірапіну – 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, натрію кроскармелоза, барвник Sunset yellow, полівінілпіролідон К-30, вода очищена, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинаміка. Невіласт-30 – комбінований препарат, який містить ставудин, ламівудин і невірапін.

Ламівудин і ставудин є сильними інгібіторами ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Ламівудин високосинергічний зі ставудином в уповільненні реплікації в культурі клітин. Обидва препарати послідовно метаболізуються внутрішньоклітинною кіназою до 5-трифосфатів (ТФ). Ламівудин-ТФ і ставудин-ТФ є конкурентними субстратами для зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Головним механізмом антивірусної активності є втручання у вигляді монофосфату в ланцюг вірусної ДНК, результатом чого буде припинення її реплікації. Трифосфати ламівудину і ставудину мають значно меншу спорідненість з ДНК-полімеразою клітини-хазяїна. В клінічних дослідженнях було показано, що комбінація ламівудину і ставудину знижує кількість ВІЛ і збільшує кількість СД-4 клітин. Останні клінічні дані свідчать про те, що ламівудин у комбінації зі ставудином або з іншими режимами лікування, що містять ставудин, суттєво знижує ризик прогресування хвороби і смертність від неї.

Невірапін, що входить до складу Невіласту-30, є ненуклеозидним інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ-1. Безпосередньо зв’язується зі зворотною транскриптазою і блокує РНК- і ДНК-залежні реакції ДНК-полімерази, порушуючи каталітичний центр ферменту. Дія невірапіну не є конкурентною відносно нуклеозидів і трифосфатів нуклеозидів.

Фармакокінетика. Ламівудин і ставудин добре абсорбуються з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність ламівудину у дорослих при прийомі внутрішньо становить 80 – 85 %, у ставудину – 78–86 %. Після прийому препарату С_макс ламівудину і ставудину становить 1,5 (1,3 – 1,8) мкг/мл і 1,8 (1,5 – 2,2) мкг/мл відповідно. Середній Т_макс ламівудину і ставудину становить 0,75 (0,5 – 2,0) години і 0,5 (0,25 – 2,0) години. Ламівудин і ставудин проникають у ЦНС і досягають спинномозкової рідини. Ламівудин виводиться головним чином із сечею шляхом ниркової екскреції в незмінному стані. Середній системний кліренс ламівудину становить приблизно 0,32 л/год/кг, з переважно нирковим кліренсом (більше 70 %) шляхом органічної транспортної катіонної системи. Ставудин метаболізується шляхом фосфорилування, з утворенням активного метаболіту – ставудину трифосфату. 40 % ставудину виводиться із сечею в незмінному стані. Період напіввиведення – 1,0–1,6 год. Невірапін, що входить до складу препарату, швидко абсорбується (більше 90 %). Невірапін є ліофільною речовиною і практично не іонізується при фізіологічному значенні рН, добре розподіляється в тканинах людини, проникає через плацентарний бар’єр і виводиться з грудним молоком. Біотрансформується за допомогою печінкових мікросомальних ферментів системи цитохрому Р₄₅₀, переважно ізоферментами СYP3A, з утворенням декількох гідроксильованих метаболітів. Виводиться нирками (приблизно 80 %) у вигляді кон’югованих з глюкуроновою кислотою метаболітів, у незначних кількостях – у незмінному стані.

Условия хранения: Зберігати Невіласт слід у щільно закритому контейнері, в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25⁰С. Термін придатності – 2 роки.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ставудин
• Производитель:

  Гетеро Драгс Лимитед, Индия
• Фарм. группа:

  Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J05

  Противовирусные препараты для системного применения
• J05A

  Противовирусные средства прямого действия
• J05AF

  Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы
• J05AF04

  Ставудин