Норваск

Торговое название:

Норваск

О препарате:

Норваск — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран), блокирующий поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Показания и дозировка:

Показания:

АГ. Лечение АГ как препарат первого ряда. Может использоваться в качестве монотерапии гипертензии у большинства больных, при необходимости его можно назначать также в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ.Для снижения риска фатальных форм ИБС, нефатального инфаркта миокарда и инсульта.ИБС. Снижение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по поводу стенокардии у больных ИБС.Хроническая стабильная стенокардия. Как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).Препарат можно применять в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить наличие вазоспазма или вазоконстрикции, хотя их наличие не подтверждено.

Применение:

Можно назначать как средство монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией, толерантной к нитратам и/или адекватных доз.При АГ и стенокардии обычная начальная доза Норваска составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу можно повысить до максимальной суточной, которая равна 10 мг. При ИБС рекомендованная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.При комбинированном назначении тиазидных диуретиков, блокаторов β-адренорецепторов и ингибиторов АПФ дозу Норваска не меняют.Применение для лечения детей. Влияние Норваска на АД у детей в возрасте до 6 лет не исследовали. Применение для детей 6–17 лет дозы свыше 5 мг в сутки не исследовали.

Передозировка:

Существующие данные позволяют считать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и вероятной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи значительной и видимо продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным ходом. Применение активированного угля у здоровых добровольцев непосредственно сразу или через 2 ч после приема 10 мг амлодипина существенно уменьшало абсорбцию препарата. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка.

При клинически значимой гипотензии, вызванной передозировкой Норваска, необходимо проведение активных мер, направленных на поддержку функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может возможно применение сосудо-суживающих препаратов, если нет противопоказаний для их назначения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть необходимым в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, то эффективность диализа маловероятна.

Побочные эффекты:

Наиболее часто отмечались такие побочные эффекты: приливы, устомляемость, отеки, головокружение, головная боль, боль в животе, тошнота, ощущение сердцебиения и сонливость. Любых клинически значимых изменений лабораторных показателей, связанных с приемом Норваска отмечено не было.Опыт применения Норваска показал, что значительно реже наблюдались сухость во рту, потливость, астения, боль в спине, недомогание, боль, увеличение или уменьшение массы тела, гипотензия, синкопе, гипертонус мышц, гипостезия/парестезия, периферическая нейропатия, тремор, гинекомастия, диспептические явления (в том числе гастрит), гиперплазия десен, панкреатит, рвота, гипергликемия, артралгия, судороги мышц, миалгия, пурпура, тромбоцитопения, импотенция, бессонница, лабильность настроения, кашель, одышка, ринит, алопеция, изменение окраски кожи, крапивница, изменение вкусовых ощущений, шум в ушах, увеличение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, васкулит, нарушение зрения, лейкопения.Иногда наблюдались такие аллергические реакции, как зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек и мультиформная эритема.

Очень редко при применении препарата отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев связанные с холестазом). Единичные случаи, связанные с тяжесть состояния, требовали госпитализации. В большинстве этих случаев причинно-следственная связь с приемом амлодипина была недостоверной.Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные побочные явления, которые невозможно отличить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), а также боль за грудиной.

Применение у детей (6–17 лет). В общем амлодипин хорошо переносился. Побочные проявления были подобны тем, которые отмечались у взрослых. Наиболее частыми были головная боль, астения, головокружение, боль в животе, вазодилатация, носовое кровотечение. Большинство из таких проявлений были легкими или умеренно выраженными. Наиболее частой причиной прекращения применения препарата была неконтролируемая АГ. Изменения лабораторных показателей не были причиной отказа от применения амлодипина. Существенных изменений ЧСС не отмечали.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любым другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Норваск безопасен при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Норваск не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин. Влияние препаратов на фармакокинетику амлодипина. Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной пероральной дозой амлодипина 10 мг у 20 здоровых волонтеров не меняло фармакокинетику амлодипина.

Совместное применение алюминий/магниевых антацидов с однократной дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина. Однократная доза сильденафила 100 мг у больных с эссенциальной АГ не влияла на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и сильденафила каждый из препаратов независимо друг от друга выявлял гипотензивный эффект.Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов. Совместное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина. Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не меняет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс. Однократные и многократные дозы амлодипина по 10 мг не меняли фармакокинетику этанола. Амлодипин практически не влияет на фармакокинетику циклоспорина и не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.

Состав и свойства:

Состав: амлодипин 5 мг. Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат безводный, крахмалгликолят натрия типа А, магния стеарат.

Форма выпуска: табл. 5 мг, № 30.

Фармакологическое действие:

Амлодипин — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран), блокирующий поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Полностью механизм антиангинального эффекта амлодипина выяснен еще недостаточно, однако можно утверждать, что препарат снижает общие ишемические нарушения двумя путями:

• амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде
• амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии разного калибра как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.

Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к ишемизированным участкам у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предупреждает развитие коронарной вазоконстрикции. У больных с АГ однократный прием амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному началу действия амплодипин не вызывает развития симптоматической гипотензии.У больных со стенокардией однократный прием амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и время депрессии сегмента ST на 1 мм при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость приема нитроглицерина.Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный спектр плазмы крови, его можно применять для лечения больных с БА, сахарным диабетом и подагрой.В результате проведенных гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний у больных с сердечной недостаточностью II–III функционального класса (ФК) по классификации NYHA выявлено, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по такими критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

Условия хранения: при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Амлодипин
• Производитель:

  Пфайзер Инк., США