Престариум Комби

О препарате

Престариум Комби - препарат, влияющий на ренин-ангиотензиновую систему.

Показания и дозировка

Показания Престариум Комби:

Эссенциальная гипертензия

Престариум® Combi принимают по 1 таблетке в день, запиваяводой, желательно утром перед едой.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина ≥60мл/мин)коррекция дозы не требуется. Для пациентов с клиренсом креатинина 30-60мл/минподбирают адекватную дозу препарата и в ходе терапии контролируют уровенькреатинина и калия в крови.

Передозировка

Передозировка препарата Престариум Комби:

Симптомы: выраженная гипотензия, сопровождающаяся тошнотой,рвотой, судорогами, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания,олигурией, анурией и нарушениями водно-электролитного баланса.

Лечение: придание горизонтального положения, внутривенноевведение растворов для восполнения дефицита жидкости, промывание желудкаадсорбентами и сульфатом натрия, коррекция электролитного баланса. В случае необходимостипациента помещают в блок интенсивной терапии. Гемодиализ (следует избегатьиспользования полиакрилонитриловых высокопоточных мембран).

Побочные эффекты

Побочные эффекты Престариум Комби:

сухой кашель, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральнойобласти, потеря аппетита, изменение вкуса, запор, панкреатит, печеночная энцефалопатия (при имеющейся печеночной недостаточности), артериальная гипотензия, головная боль, головокружение, астения, перепады настроенияи/или нарушения сна, судороги, парестезии, реакция гиперчувствительности, в основном дерматологическогохарактера, у пациентов с имеющейся предрасположенностью - ангионевротический отек, макуло-папулезные высыпания, пурпура, возможное повышениевыраженности симптомов системной красной волчанки, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия,гипокалиемия, транзиторная гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;повышение содержания мочевой кислоты и глюкозы в крови, обратимое повышениеуровня мочевины и креатинина в плазме крови, гиперкалиемия (у больных с почечной недостаточностью), азотемия

Противопоказания

Противопоказания препарата Престариум Комби:

• гиперчувствительность к периндоприлу, другим ингибиторамАПФ, индапамиду, сульфаниламидам или к одному из вспомогательных компонентовпрепарата
• ангионевротический отек (наследственный или идиопатический)на фоне предыдущей терапии ингибиторами АПФ в анамнезе
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (вотсутствии базисной терапии)
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее30мл/мин, гемодиализ)
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерииединственной почки
• тяжелая печеночная недостаточность
• гипокалиемия
• беременность и период лактации

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Сочетанный прием периндоприла, тиазидных диуретиков ипрепаратов лития не рекомендуется, т.к. может повысить уже имеющийся риск развитиятоксичности и усилить токсичность лития. но при необходимости следуеттщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови. Применение ингибиторов АПФ совместно спротиводиабетическими препаратами (инсулин, пероральные гипогликемические препараты)может привести к усилению гипогликемического эффекта.

Баклофен усиливает выраженность гипотензивного действияПрестариума® Combi. При совместном приеме необходим мониторинг АД, функциипочек и титрование дозы баклофена.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в томчисле ацетилсалициловая кислота в дозе ≥3г/день, снижают гипотензивный

эффект.

Кроме того, отмечено, что НПВС и ингибиторы АПФ оказываютаддитивный эффект на повышение уровня калия в плазме крови, приводя к ухудшениюфункции почек. Указанное действие носит обратимый характер, но в редких случаяхможет развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов снарушением функции почек, например, у пожилых пациентов или при обезвоженности.Во время лечения необходимо, чтобы пациент потреблял достаточное количествожидкости.

Комбинированный прием трициклических антидепрессантов,антипсихотических препаратов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привестик дальнейшему снижению артериального давления с риском развития ортостатической гипотензии.

Кортикостероидные препараты и тетракозактид при совместномприменении с Престариумом® Combi снижают его гипотензивное действие.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызываемуюдиуретиками. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен илиамилорид), калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли могут привестик значительному увеличению содержания калия в сыворотке. Если показаносопутствующее применение ввиду выраженной гипокалиемии, препараты должныиспользоваться с особой осторожностью и с частым мониторингом содержания калияв сыворотке.

Снижение уровня калия способствует проявлению токсическогодействия сердечных гликозидов.

В связи с уменьшением выведения кальция с мочой, совместныйприем препаратов, содержащих соли кальция, может привести к гиперкальциемии.

Ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект некоторыханестезирующих препаратов.

Аллопуринол, цитостатические или иммунодепрессивныепрепараты, кортикостероиды при системном применении и прокаинамид на фонеприема ингибиторов АПФ могут привести к повышенному риску развития лейкопении.

Совместный прием Престариума® Combi с антигипертензивнымипрепаратами других групп приводит к взаимному усилению гипотензивного эффекта.

Противоаритмические препараты ІА класса (хинидин,гидрохинидин, дизопирамид), амиодарон, бертилий, соталол; а также астемизол,бепридил, эритромицин при системном введении, галофантрин, пентамидин,сультоприд, терфенадин и винкамин могут привести к удлинению интервала QT иразвитию пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Одновременный прием метформина может привести к развитиюацидоза, особенно у пациентов с нарушением функции почек, связанной с приемомдиуретических средств (в частности, петлевых диуретиков). Терапию метформиномпрекращают если содержание креатинина в плазме превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л)у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

При дегидратации, обусловленной приемом диуретическихпрепаратов, применение йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах повышаетриск развития острой почечной недостаточности. Поэтому перед приемом йодсодержащих контрастных средств необходимопровести мероприятия, направленные на регидратацию.

Одновременное применение с циклоспорином может приводить кповышению уровня креатинина в плазме крови.

Состав и свойства

Одна таблетка содержит

активные вещества: периндоприла тертбутиламиновая соль 4 мг (эквивалентно 3,338 мг периндоприла)

индапамид1,25 мг,

вспомогательные вещества: коллоидный гидрофобный диоксидкремния, моногидрат лактозы, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска: Белые таблетки удлиненной формы

Фармакологическое действие: 

Престариум® Combi - комбинированный препарат, содержащийингибитор ангиотензин-преращающего фермента (АПФ) - периндоприл и диуретикиндапамид (производное хлорсульфамоила). Фармакологическое действие препаратаобусловлено сочетанием отдельных свойств каждого компонента, а также ихсинергизмом. Престариум® Combi улучшает функцию эндотелия (увеличивает выброссосудорасширяющих и снижает продукцию артериальных сосудосуживающих факторов) иартериоло-капиллярную микроциркуляцию, повышает эластичность сосудов, уменьшаетригидность и улучшает растяжимость артерий, уменьшает толщину артериальнойстенки и артериол, что сопровождается нормализацией соотношенияэластин/коллаген и функциональной сопротивляемости капиллярного русла, способствуетрегрессии нарушений функции почек (протеинурия, гломерулосклероз). 
На фоне приема Престариума® Combi происходит ингибирование активности системы «ренин-ангиотензин-альдостерон»и уменьшается выведение калия, обусловленное действием индапамида.

Престариум® Combi оказывает выраженное дозозависимоегипотензивное действие как на систолическое, так и на диастолическое артериальноедавление (АД).

Гипотензивное действие препарата не зависит от возраста иположения тела больного и продолжается 24 ч. Снижение АД наступает менее, чемчерез 1 месяц и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения несопровождается появлением ассоциативных симптомов.

Престариум® Combi уменьшает гипертрофию левого желудочка,снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и сопротивлениеартериол, не влияет на метаболизм липидов (общий холестерин, соотношение холестерин/ЛПВП(липопротеиды высокой плотности) и ЛПНП (липопротеиды низкой плотности),триглицериды) и не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных с сахарнымдиабетом.

Периндоприл - ингибитор АПФ. Этот фермент катализируетпревращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающимисвойствами; кроме того, АПФ стимулирует секрецию альдостерона и усиливаетдеградацию сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивныхгептапептидов. При применении периндоприла происходит снижение секрецииальдостерона, вследствие этого по принципу обратной связи увеличиваетсяактивность ренина в плазме крови; при длительном применении уменьшается ОПСС.При этом не наблюдается задержки солей и воды или рефлекторной тахикардии.

Периндоприл оказывает гипотензивное действие у больных снизким или нормальным уровнем ренина в крови.

Периндоприл снижает нагрузку на сердце, оказываясосудорасширяющее действие на вены (по-видимому, путем изменения метаболизмапростагландинов), в результате снижается преднагрузка и уменьшаетсяконечно-диастолическое давление; уменьшая ОПСС, что приводит к снижениюпостнагрузки.

Действие периндоприла обусловлено активностью его метаболита- периндоприлата. 
Периндоприл эффективен при любой стадии артериальной гипертензии: мягкой,умеренной и тяжелой. Снижение диастолического и систолического АД наступает какв положении лежа, так и стоя. Максимум гипотензивного эффекта наблюдается через4-6 ч после однократного приема и сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечаетсявысокая степень остаточного ингибирования активности АПФ через 24 ч послеприема препарата - 80%. 

У больных, чувствительных к действию препарата, нормализация АД несопровождается рефлекторной тахикардией. Отмена препарата не приводит кразвитию гипертензивной реакции. Периндоприл восстанавливает эластичностьосновных артерий, корректирует гистоморфологические изменения в резистентныхартериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца. Назначение,при необходимости, тиазидного диуретика приводит к развитию синергическойреакции. Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика снижает риск развитиягипокалиемии, которая характерна для приема диуретических препаратов. 
В ходе лечения наблюдается достоверное улучшение клинических признаковсердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке.

В начале приема периндоприла снижение АД происходитмедленнее или в меньшей степени, чем при использовании других препаратов,относящихся к тому же фармакологическому классу.

Индапамид является тиазидоподобным диуретиком. Обладаетспособностью ингибировать реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте петлиГенле. Вызывает дозозависимое увеличение выделения натрия и хлора и, в меньшейстепени, калия и магния с мочой, усиливая тем самым диурез. 

Индапамид снижает гиперреактивность сосудов по отношению к норадреналину иуменьшает ОПСС и сопротивление в артериолах. 
При монотерапии индапамидом отмечается длительный гипотензивный эффектпродолжительностью 24 ч. Гипотензивные свойства проявляются в дозах, прикоторых индапамид оказывает слабо выраженное диуретическое действие. 
Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Фармакокинетические параметры периндоприла и индапамида прикомбинированном применении не меняются по сравнению с их раздельнымприменением. 

Периндоприл

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечноготракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 3-4 ч.Биодоступность препарата составляет 65-70%.

Распределение и метаболизм

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется собразованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивныхсоединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приемаПрестариума. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное(менее 30%), зависит от концентрации препарата. Vd свободного периндоприлатаблизок к 0,2 л/кг. 

Препарат не кумулирует в организме. Повторный прием не приводит к кумуляции и периодполувыведения (T1/2) соответствует периоду его активности. 

При приеме препарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется. 

Выведение 

T1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма черезпочки; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч. 

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной исердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется. 
Индапамид

Всасывание 

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).У человека Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после перорального приема.

Распределение 

Связывание индапамида с белками составляет 79%. Повторный прием препарата неприводит к его накоплению в организме.

Выведение 

T1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 18 ч). Выводится, в основном, с мочой (70%от введенной дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов. 

Условия хранения: 

Хранить Престариум Комби следует при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Периндоприл
• Производитель:

  Лаб. Сервье Индастри, Франция
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09B

  АКФ ингибиторы, комбинации
• C09BA

  Ингибиторы АКФ и диуретики
• C09BA04

  Периндоприл и диуретики