Цефосульбин

Цефосульбин

О препарате:

В состав препарата входят цефоперазон (цефалоспориновый антибиотик III поколения) и сульбактам (необратимый ингибитор большинства основных лактамаз, продуцируемых пенициллинрезистентными микроорганизмами).

Показания и дозировка:

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • Инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов)

  • Инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов)

  • Перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости

  • Септицемия

  • Менингит

  • Инфекции кожи и мягких тканей

  • Инфекции костей и суставов

  • Воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов

Р-р препарата вводят в/в и в/м.

Для взрослых среднесуточная доза составляет 2–4 г (введение каждые 12 ч). При тяжелом течении инфекционного заболевания доза может быть повышена до 8 г в сутки при соотношении 1:1 (то есть содержание цефоперазона 4 г). У пациентов, которые получат соотношение 1:1, может возникнуть необходимость дополнительного отдельного введения цефоперазона. В этом случае его вводят каждые 12 ч равными дозами. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение у больных с нарушением функции почек. Режим дозирования при применении препарата у пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) подлежит коррекции с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациентам с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза — 2 г сульбактама), а пациентам с клиренсом креатинина <15 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза — 1 г сульбактама). При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения цефоперазона.

Фармакокинетический профиль сульбактама существенно нарушается при применении гемодиализа. Т? цефоперазона в плазме крови при гемодиализе несколько уменьшается. Таким образом, режим дозирования при применении диализа должен подлежать коррекции.

Комбинированная терапия. Учитывая широкий спектр антибактериальной активности сульбактама/цефоперазона, большинство инфекций эффективно лечатся монотерапией данным препаратом. Однако в некоторых случаях сульбактам/цефоперазон возможно применять в комбинации с другими антибиотиками. В случае одновременного применения аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек и печени на протяжении всего курса лечения.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкционной желтухи и тяжелых заболеваний печени или когда подобная патология сопровождается нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходим контроль концентрации цефоперазона в плазме крови и при необходимости — соответствующая коррекция дозы. При отсутствии тщательного контроля за концентрацией препарата в плазме крови доза цефоперазона не должна превышать 2 г/сут.

Для детей доза составляет 40–80 мг/кг/сут. Препарат следует вводить каждые 6–12 ч равномерно распределенными дозами.

При тяжелых инфекциях эти дозы могут повышаться до 160 мг/кг массы тела в сутки при соотношении 1:1. Дозу следует вводить, распределяя ее на 2–4 равные части.

Применение у новорожденных. Детям 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг/кг массы тела в сутки.

В/в ведение. Для капельной инфузии содержимое каждого флакона следует растворить в соответствующем количестве 5% р-ра декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида или стерильной воде для инъекций, а затем перед применением развести до 20 мл аналогичным р-ром, после чего вводить в/в капельно в течение 15–60 мин.

Препарат совместим с водой для инъекций, 5% р-ром декстрозы в 0,225% р-ре натрия хлорида и 5% р-ром декстрозы в изотоническом р-ре натрия хлорида в концентрациях от 10 мг цефоперазона и 10 мг сульбактама на 1 мл и до 125 мг цефоперазона и 125 мг сульбактама на 1 мл.

Р-р Рингера лактата приемлем для разведения при инфузии, но не для первичного разведения. Для инъекции содержимое флакона разводится как описано выше и вводится в течение минимум 3 мин. Для непосредственной инъекции максимальная разовая доза для взрослого составляет 2 г, а для детей — 50 мг/кг массы тела.

В/м введение. Лидокаина гидрохлорид приемлем для разведения при в/м применении, но не для первичного разведения.

Передозировка:

Может вызывать проявления, представляющие собой увеличение выраженности проявлений его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации ?-лактамных антибиотиков в СМЖ могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги. Поскольку цефоперазон и сульбактам выводятся с помощью гемодиализа, эта процедура может усиливать элиминацию препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

Побочные эффекты:

Обычно препарат хорошо переносится. Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и не требуют отмены препарата.

При применении выявлены следующие побочные эффекты.

Со стороны ЖКТ. Часто — диарея, тошнота и рвота.

Со стороны кожы. Макулопапулезная сыпь и крапивница. Развитие указанных реакций наиболее вероятно у пациентов с аллергией, в частности на пенициллины в анамнезе.

Со стороны системы крови. Отмечались случаи незначительного снижения количества нейтрофилов и развития обратимой нейтропении. У некоторых лиц в процессе лечения возможен положительный тест Кумбса. Могут отмечать снижение уровня гемоглобина или гематокрита, эозинофилию, тромбоцитопению и гипопротромбинемию.

Другие проявления. Головная боль, лихорадка, боль в месте инъекции, спазмы мышц.

Изменения лабораторных показателей. Отмечали повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, ЩФ и билирубина.

Местные реакции. Препарат хорошо переносится при в/м введении. Изредка могут отмечать боль в месте инъекции. Как и в отношении других цефалоспоринов и пенициллинов, при введении препарата через катетер у некоторых пациентов может развиваться флебит в месте инфузии.

Отмечали также следующие побочные эффекты. Общие — анафилактические реакции (в частности шок); со стороны сердечно-сосудистой системы — гипотензия, васкулит; со стороны ЖКТ — псевдомембранозный колит, со стороны системы крови — лейкопения; со стороны кожи — зуд, синдром Стивенса — Джонсона; со стороны мочевыделительной системы — гематурия.

Противопоказания:

Аллергия на сульбактам, пенициллины или цефалоспорины в анамнезе.

Препарат проникает через плацентарный барьер. Лечение беременных проводят лишь тогда, когда возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Аминогликозиды. Смешивание препарата с аминогликозидами в одном шприце приводит к взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных агентов должны быть применены одновременно, то вводить их следует в различные места с интервалом в 1 ч. Препарат повышает риск развития нефротоксичности аминогликозидов, фуросемида.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды, тетрациклины) снижают активность препарата.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию сульбактама; результатом этого является повышение их плазменной концентрации и T? препаратов и риска интоксикации. Увеличивается риск развития кровотечения при применении с НПВП.

Алкоголь. При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 5 дней после лечения цефоперазоном отмечали следующие реакции: гиперемия лица, повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия. Аналогичные реакции выявляли и при применении других цефалоспоринов. Пациентам следует соблюдать осторожность при употреблении алкогольных напитков одновременно с применением препарата. При использовании искусственного питания (перорального или парентального) р-ры, содержащие этанол, использовать не следует.

Состав и свойства:

Цефоперазон 500 мг\1000мг,  Сульбактам 500 мг\1000мг

Форма выпуска:

пор. д/п ин. р-ра 500 мг + 500 мг фл., № 1, № 5

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг + 1000 мг фл., № 1, № 5

Фармакологическое действие:

Антибактериальным компонентом препарата является цефоперазон, который действует на чувствительные микроорганизмы в стадии активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не обладает реальной антибактериальной активностью, кроме действия против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах выявили способность сульбактама к необратимому угнетению важнейших ?-лактамаз, продуцируемых пенициллинрезистентными микроорганизмами. Потенциал сульбактама относительно предупреждения деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в исследованиях на штаммах резистентных микроорганизмов, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми белками, связывающими пенициллин, чувствительные микроорганизмы становятся более чувствительными к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна ко всем микроорганизмам, чувствительным к цефоперазону. Кроме того, при применении указанной комбинации отмечают синергизм действия ее компонентов в отношении таких микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульбактам/цефоперазон in vitro активен в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие или непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (преимущественно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (?-гемолитический стрептококк группы А); Streptococcus agalactiae (?-гемолитический стрептококк группы В), большинство других видов ?-гемолитических стрептококков; большинство штаммов Streptococcus faecalis (энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (преимущественно Proteus morganii), Providencia rettgeri (преимущественно Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp.и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и Fusobacterium spp.); грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.) Грамположительные бациллы (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Для препарата установлены такие диапазоны эффективных концентраций (МПК, мкг/мл по концентрации цефоперазона): чувствительные — <16, промежуточные — 17–36, резистентные — >64.

Условия хранения:

При температуре до +25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Общая информация

Примечание
Описание препарата «Цефосульбин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 4.1 из 5 возможных на основе 10 голосов
Все лекарства

Цефосульбин — цены в аптеках