Цитофос

О препарате

Цитофос - средство для устранения токсических эффектов противоопухолевой терапии.

Показания и дозировка

Показания препарата Цитофос:

Снижение риска развития инфекционных осложнений нейтропении (например, нейтропенической лихорадки), вызванной применением комбинированных химиотерапевтических режимов с циклофосфамидом и цисплатин у больных распространенный рак яичников (III - IV стадии по FIGO)защиту пациентов с распространенными солидными неэмбрионального опухолями от кумулятивной нефротоксичности цисплатина и схем лечения, которые содержат цисплатина (в сопровождении адекватной гидратации).

Рекомендованная начальная доза Цитофоса - 910 мг / м ² 1 раз в день в виде 15-минутной инфузии за 30 мин до начала химиотерапии.

Именно 15-минутная инфузия лучше переносится пациентами, чем длительнее.

Введение Цитофосу следует прекратить, если систолическое артериальное давление крови значительно снижается по сравнению с исходными значениями, приведенными в таблице.

Если в течение 5 минут артериальное давление нормализуется, а больной не чувствует ухудшения состояния, инфузия Цитофосу может быть возобновлена ​​до введения полной дозы препарата. Если полная доза Цитофосу не может быть введена, то при повторных инфузии она должна составлять 740 мг / м ² .

Ограничения по введению Цитофоса существуют только для детей и пожилых пациентов.

Противорвотное терапия.

Рекомендуется применять противорвотные (антиэметическая) препараты, включая введение 20 мг дексаметазона и антагонистов 5-НТЗ-рецепторов, непосредственно до и во время введения препарата, особенно при применении Высокоэметогенная химиотерапии, такой как цисплатина.

Приготовление раствора для внутривенного введения. Перед введением препарат растворяют в 0,9% стерильном растворе натрия хлорида (до флакона по 500 мг амифостин добавляется 9,7 мл изотонического раствора; объем приготовленного раствора - 10 мл). Приготовленный раствор может храниться в течение 6:00 при комнатной температуре (не выше 25 ° С) или 24 часа при хранении в холодильнике (2 - 8 ° С).

Внимание! Как и любые другие препараты для парентерального применения, готовый раствор перед введением необходимо осмотреть на предмет наличия нерастворенных частиц и изменения цвета.Препарат может быть применен, если он мутный или имеет осадок.

Передозировка

Передозировка препарата Цитофос:

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: применение инфузии изотонического раствора натрия хлорида. Особенности применения.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами препарата Цитофос являются тошнота, рвота и транзиторная гипотензия.

Сообщалось о временном снижении артериального давления, преимущественно за счет систолического и, что случается реже, диастолического показателей. Сообщалось о единичных случаях возникновения аритмий, таких как фибрилляция / трепетание предсердий и суправентрикулярная тахикардия. В некоторых случаях они были ассоциированы с гипотонией или с аллергическими проявлениями.

Редко приема препарата наблюдалась транзиторная гипертензия или обострение персистирующей гипертензии.

Тошнота и / или рвота наблюдаются часто. Амифостин увеличивал риск возникновения легкой или умеренно выраженной тошноты или рвоты в первый день проведения химиотерапии. Однако амифостин не увеличивает частоты отсроченной тошноты / рвоты при химиотерапии с цисплатин.

Среди других описанных побочных эффектов, возникающих во время или после инфузии препарата, были гиперемия / ощущение тепла, озноб / ощущение холода, головокружение, сонливость, икота и чихание; редко - судороги.

Известной фармакологическим действием препарата является снижение концентрации кальция в сыворотке крови. В рекомендуемых дозах клинически значимой гипокальциемии не отмечалось.Однако наблюдались единичные случаи клинически выраженной гипокальциемии у пациентов при многократных введениях препарата в течение суток.

Сообщалось о возникновении тяжелых аллергических реакций, связанных с применением препарата. В большинстве случаев это были неспецифические проявления, которые включали озноб, появление дрожь, боль в груди, сыпь на коже. Зафиксированы единичные случаи анафилактических реакций, проявлениями которых были: одышка, гипотензия, крапивница очень редко - остановка сердца. Иногда сообщалось о ощущение сжатия в груди, токсикодермией, буллезный и эксфолиативный дерматит.

Сообщалось о тяжелых, иногда фатальные, кожные реакции, включая мультиформную эритема, единичные случаи синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.Большинство случаев серьезных кожных реакций наблюдались у пациентов, получавших препарат как радиопротектор и появлялись через 10 или более дней приема препарата.

Наблюдались единичные случаи возникновения лихорадки во время или через несколько часов после инфузии.

Противопоказания

Противопоказания препарата Цитофос:

Повышенная чувствительность к соединениям аминотиолу. Артериальная гипотензия, дегидратация, нарушение функции печени / почек. Период беременности и кормления грудью. Возраст, пожилой возраст (старше 70 лет).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами ограничены. Быстрый вывод амифостин из плазмы крови минимизирует риск возникновения взаимодействия с другими медикаментами.

Однако особое внимание следует уделить введению препарата больным, принимающим протигипертензивни препараты или другие лекарственные средства, которые могут усиливать гипотензии.

Состав и свойства

действующее вещество: amifostine;

1 флакон содержит амифостин тригидрата эквивалентно 500 мг амифостин безводного.

Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Амифостин является органическим тиофосфатом. Избирательно защищает нормальные, но не опухолевые ткани организма от цитотоксического действия излучающей радиации и ДНК-связывающих противоопухолевых лекарственных средств, таких как циклофосфамид, митомицин С, препараты платины. Цитофос является про-медикаментом, который в организме под действием щелочной фосфатазы дефосфорилируется активного метаболита WR-1065 (свободный тиол) и очень быстро исчезает из системного кровообращения. Снижение концентрации кальция в сыворотке крови относится к установленных фармакологических эффектов препарата. Механизм развития гипокальциемии вероятно обусловлен индукцией гипопаратиреоидизма.

Фармакокинетика. Клинические исследования фармакокинетики показали, что амифостин быстро высвобождается из плазмы крови, уже через 6 мин после введения в плазме остается менее 10% его количества. Амифостин быстро метаболизируется до активного метаболита WR-1065 (свободного тиола). Следующий дисульфидная метаболит (WR- 33278) менее активен, чем свободный тиол.Неизвестно, проникает амифостин через плацентарный барьер.

После 15-минутного инфузии в дозе 910 мг / м ² период полувыведения амифостин составляет менее 10 мин.

Во время 15-минутной инфузии 910 мг / м ² пик концентрации амифостин составляет около 200 мкмоль / л, объем распределения в равновесном состоянии - около 7 л и клиренс - 2 л / мин. Пик концентрации в плазме активного метаболита WR-1065 во время 15-минутной инфузии составляет примерно 35 мкмоль / л. Измерение концентрации WR-1065 в клетках костного мозга через 5 - 8 мин после инфузии у трех пациентов составил 82, 121 и 227 мкмоль / кг.

Основной механизм клиренса - путем метаболизма, в определенной степени - почками и желудочно-кишечным трактом. После 15-минутной инфузии 740 мг / м ² почечная экскреция амифостин и его двух известных метаболитов была низкой в течение часа после введения и составляла в среднем 1,05%, 1,38%, 4,2% назначенной дозы для амифостин, тиола и дисульфида - в соответствии.

Условия хранения:

Хранить Цитофос следует при температуре 2-8 ° С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Амифостин
• Производитель:

  Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства различных групп

Код ATX

• V

  Прочие препараты
• V03

  Другие терапевтические продукты
• V03A

  Другие терапевтические продукты
• V03AF

  Препараты, снижающие токсичность цитостатической терапии
• V03AF05

  Амифостин