Улсепан лиофил. д/р-ра д/ин.

Ворлд Медицин
Форма продажи: по рецепту Противоязвенные лекарственные средства Пантопразол
Цена:от 84.60 грн Можно купить в 1 аптеке Рейтинг:
4 1

*ПРЕПАРАТ В УКРАИНУ НЕ ЗАВОЗИТСЯ*

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Лиофил. д/р-ра д/ин. 40 мг фл., № 1

Пантопразол ............................................. 40 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика . Пантопразол подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток. Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+–ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально ведет к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, которые отдалены от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика. Лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — около 0,1 л/ч/кг. T½ — 1 ч. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках T½ не коррелирует с продолжительностью действия (угнетения секреции кислоты). Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выделяется 20%. Главным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. T½ основного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых субъектов, T½ пантопразола у данной группы пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что T½ основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и, таким образом, не накапливается. Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по Child) T½ действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и соответственно этому увеличивается AUC, Cmax пантопразола в плазме крови увеличивается лишь в 1,5 раза по сравнению со здоровыми субъектами . Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста, не является клинически значимым.

ПОКАЗАНИЯ:

Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени; эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, вызванной этим микроорганизмом, в комбинации с определенными антибиотиками (см. ПРИМЕНЕНИЕ); язва желудка и двенадцатиперстной кишки; синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций в/в введение Улсепана рекомендуется только в случае, когда невозможно применение пантопразола перорально.

Рекомендуемые дозы.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени: 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки.

Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения — 80 мг болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 3 дней.

Длительное лечение синдрома Золлингера — Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции: начальная суточная доза Улсепана составляет 80 мг.

При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг/сут, необходимо разделить на 2 введения. Возможно временное увеличение дозы более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения следует ограничить только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты. В случае, когда необходимо быстрое уменьшение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 ч. При клинической возможности осуществляется переход от в/в введения препарата на пероральный.

Общие указания. Порошок растворяют в 10 мл физиологического р-ра хлорида натрия, добавляется в флакон. Этот р-р можно вводить непосредственно в/в в течение 2 мин или после смешивания со 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы или р-ра Рингера лактата до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Приготовленный р-р необходимо использовать в течение 12 ч. Введение необходимо проводить в течение 15 мин со скоростью примерно 7 мл/мин. Улсепан нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме тех, которые указаны выше.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к пантопразолу или любому компоненту препарата; одновременное применение с атазанавиром; гепатит или цирроз печени, который сопровождается печеночной недостаточностью тяжелой степени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; иногда — тошнота, рвота; редко — сухость во рту.

Общие расстройства: очень редко — периферические отеки.

Со стороны печени: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутамилтранспептидаз), ТГ, повышение температуры тела; тяжелое гепатоклеточное расстройство, которое приводило к желтухе с или без печеночной недостаточности.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — аллергические реакции (зуд, сыпь); редко — артралгия; очень редко — миалгия, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, нарушение зрения (затуманенность); очень редко — депрессии.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Улсепан не показан при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия. До начала лечения следует исключить наличие злокачественной язвы желудка или злокачественного заболевания пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать признаки злокачественных язв и может таким образом отсрочить установление диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден с помощью эндоскопии.

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения их лечение препаратом Улсепан следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью. С осторожностью назначают в период беременности. В случае необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку установлено проникновение пантопразола в грудное молоко. Поэтому в период беременности и кормления грудью таблетки пантопразола можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети. Препарат в форме р-ра применять у детей не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол). Пантопразол метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же систему. Однако при проведении специальных исследований с большинством таких средств не выявлено клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, варфарином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и пероральными контрацептивами. Не установлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами. Проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено. Доказано, что применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Данных о передозировке нет. В случае передозировки с признаками интоксикации проводят общие дезинтоксикационные мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте. Препарат в форме лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций не замораживать.

Регистрационные данные:

№ UA/14453/01/01 от 24.06.2015 до 24.06.2020

ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций
Представитель в Украине ООО «Такеда Украина»

 

Контролок таблетки Контролок таблетки
Представитель в Украине ООО «Такеда Украина»

 

Нольпаза Нольпаза
КРКА, д.д., Ново место, Словения

 

Проксиум Проксиум
Универсальное агентство "Про-фарма"

 

Пульцет Пульцет
Нобел, Турция

 

Ультера Ультера
Актавис Групп

 

Пантасан Пантасан
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия

 

Пантопразол Пантопразол
ЗАО Канонфарма Продакшн

 

Золопент Золопент
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия

 

Пантекс Пантекс
Likar.info

 

Пантокар Пантокар
Likar.info

 

Протера Протера
Апотекс Инк., Канада

 

Панум Панум
Юник Фармасьютикал Лабораториз, Индия