Золотым стандартом в лечении остеопороза являются бисфосфонаты – препараты, предупреждающие переломы костей и существенно улучшающие качество жизни больных остеопорозом. Каково преимущество применения этих лекарственных средств, и каковы их побочные действия?

Остеопороз – хроническое метаболическое заболевание, при котором отмечается прогрессирующее снижение плотности костей и повышение их хрупкости. Это достаточно древнее заболевание. Кости, пораженные остеопорозом, найдены у североамериканских индейцев, живших более трех тысяч лет назад.

В силу определенных физиологических особенностей, женщины болеют остеопорозом чаще мужчин. Согласно данным Всемирной организации здравоохранения, переломы костей у 35% женщин и 20% мужчин связаны именно с остеопорозом. У пожилых людей наиболее серьезная травма, которая может возникнуть в связи с остеопорозом – перелом шейки бедра. Так, в Европе регистрируется около 4 млн переломов в связи с остеопорозом в год, и около 900 тысяч из них – это переломы шейки бедра.

Лечение остеопороза, главным образом, медикаментозное, и одними из основных лекарственных средств для лечения этого заболевания являются бисфосфонаты.

Бисфосфонаты - строение

Несколько слов о бисфосфонатах

Бисфосфонаты – это отдельная группа препаратов, которая способна замедлять процесс разрушения костных тканей. Основное их применением – лечение заболеваний, которые сопровождаются повышенной хрупкостью и ломкостью костей, например, при остеопорозе. Эти препараты известны еще с середины 19 века. Раньше они применялись в текстильной и нефтяной промышленности, а также для защиты от коррозии. В настоящее время эти препараты составляют основу лекарственной терапии остеопороза и иных заболеваний костной системы человека. Поскольку бисфосфонаты способны предотвратить значительные потери костной массы, то они используются и при таких заболевания как болезнь Педжета, первичный гиперпаратиреоз, миелома, нарушениях остеогенеза, а также при злокачественных заболеваниях костной ткани, сопровождающихся синдромом гиперкальциемии.

Согласно медицинским исследованиям, бисфосфонаты практически незаменимы в лечении остеопороза, поскольку снижают риск переломов костей на 30-50%.

Механизм действия бисфосфонатов

Бисфосфонаты: механизм действия при остеопорозе

Название бисфосфонаты получили из-за молекулярного строения вещества. Это фосфоросодержащие органические вещества, в состав которых входят две фосфорные группы. Бисфосфонаты, которые назначаются пациенту при остеопорозе, являются синтетическими аналогами естественных пирофосфатов – веществ, устойчивых к действию ферментов организма. Пирофосфаты составляют костный матрикс и обладают свойствами подавлять процессы естественного костного разрушения (костной резорбции). Механизм, по которому действуют пирофосфаты, пока еще точно не установлен. Ученые выяснили, что фосфатные соединения способны связываться с гидроксиапатитными участками костных тканей, а также они уменьшают изгиб костей и снижают концентрацию щелочной фосфатазы и оксипролина в крови.

В основе действия бисфосфонатов лежит их способность ингибировать остеобласты, что существенно замедляет процесс разрушения тканей костей. Некоторые виды бисфосфонатных препаратов блокируют продукцию мевалоната, который в свою очередь является основой для образования остеобластов и уменьшает концентрацию геранилдифосфата. Последний принимает участие в синтезе отдельных белковых структур остеокластов.

Помимо ингибирования процессов резорбции костей, бисфосфонаты также обладают противоопухолевыми и обезболивающими свойствами. В этой связи их применяют и в комплексном лечении переломов, которые возникают на фоне остеопороза. А поскольку они оказывают действие и на раковые клетки, то их используют и в лечении онкологических патологий, сопровождающихся лизисом костей.

Остеопороз и хрупкость костей

Классификация бисфосфонатов

Бисфосфонаты, применяемые при лечении остеопороза, можно разделить на две большие группы: азотсодержащие и бисфосфонаты без содержания азота.

Что касается азотсодержащих бисфосфонатных препаратов, то выделяют следующие:

  • Золендронат. Это уникальный внутривенный бисфосфонатный препарат, обладающий выраженными противорезорбтивными свойствами. Применяют его один раз в год. Препараты на основе золендроната хорошо усиливают костную ткань, увеличивают плотность кости, а также обладают способностью предотвращать переломы. Золендронат выборочно влияет на костную ткань, подавляя активность только лишь остеокластов. При этом золендронат не оказывает негативного воздействия на формирование и минерализацию костей или на механические свойства костей. Преимуществом применением золендроната является тот факт, что достаточно всего одной инъекции в год. При лечении золендронатом необходимо достаточное поступление в организм витамина D и кальция.
  • Бондронат. В составе данного препарата содержится ибандроновая кислота, которая оказывает выраженный терапевтический эффект при лечении остеопороза. Кроме того, ибандроновая кислота также используется в качестве эффективного профилактического средства в отношении остеопороза. Этот лекарственный препарат широко применяется для лечения остеопороза среди женщин в период менопаузы. В том числе ибандроновая кислота и бондронат широко применяется у женщин, находящихся на заместительной гормональной терапии лекарственными препаратами половых гормонов. Бондронат может назначаться пациентам при наличии высокого уровня кальция в крови, а мужчинам его назначают только после проведения клинических исследований.
  • Алендроновая кислота. Этот препарат относится к негормональным специфическим ингибиторам резорбции костей. Алендроновая кислота эффективно нормализует обмен веществ в костной ткани, а также стимулирует процессы остеогенеза – восстановления структуры и строения кости. Препарат помогает отрегулировать баланс между процессами резорбции и восстановлением костной ткани. Под воздействием алендроновой кислоты происходит формирование костной ткани правильной гистологической структуры. Часто алендроновую кислоту используют при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для предотвращения переломов при повышенной хрупкости костей.
  • Клодроновая кислота. Это еще один из препаратов бисфосфонатов, который применяется в экспериментальной медицине для избирательного разрушения клеток макрофагов. В медицине клодроновая кислота применяется для замедления процесса резорбции костей. В настоящее время клодроновая кислота выпускается под различными торговыми марками. Помимо антирезорбтивных свойств, клодроновая кислота также оказывает обезболивающее действие и снижает вероятность перелома костей.

Среди безазотных бисфосфонатов выделяют следующие препараты:

  • Этиндронат натрия. Синонимами данного вещества также являются плеостат и ксидифон. Этиндронат натрия назначается больным остеопорозом, болезнью Педжета, а также при гиперкальциемии, которая наступает при онкологических заболеваниях.
  • Клондронат. Этот представитель бисфосфонатов предотвращает наступление остеолиза и разрушение кристаллов кальция. Часто клондронат назначают при метастатических опухолевых процессах и злокачественных заболеваниях системы крови и лимфы.
  • Тилудронат. Это вещество повышает плотность костей, поэтому его назначают при состояниях, когда кости подвержены переломам или деформацих.
  • Ибандронат натрия. Часто ибандронат натрия назначают женщинам при остеопорозе в постменопаузальный период. Данный препарат можно принимать на фоне

Следует понимать, что лечение бисфосфонатами, будь то остеопороз, гиперкальциемия или метастазы при онкологических поражениях, можно проводить только с назначения врача. Самолечение бисфосфонатными препаратами недопустимо, поскольку это может привести к серьезным побочным действиям.

Лечение остеопороза

Побочные эффекты при приеме бисфосфонатов

Всякий химический препарат имеет и побочные эффекты, особенно если его принимать неправильно. При остеопорозе и ряде других заболеваниях польза бисфосфонатов существенно превышает возможный вред, который могут нанести эти препараты. Поэтому врачи их назначают своим пациентам, поскольку эти препараты не имеют альтернативы и спасают жизни миллионам людей. В то же время правильно будет сказать и о побочных эффектах, к которым могут приводить эти лекарственные средства. К таковым относятся:

  • Токсическое воздействие на почки. Следует четко придерживаться рекомендаций врача и соблюдать все предписанные дозировки. В таком случае негативное воздействие на почки будет минимально.
  • Гипокальциемия. Иногда при внутривенном введение бисфосфонатов у пациента возможно развитие гипокальциемии.
  • Поражение костей челюсти. При лечении аминобисфосфонатами возможно развитие побочного эффекта – остеонекроза челюсти.
  • Повышенная вероятность перелома шейки бедра. Этот побочный эффект наблюдается в случае приема золендроната пациентом, страдающего раком. Из-за наличия онкопатологии возможно блокирование восстановления костной ткани, что и приводит к повышенной вероятности перелома шейки бедра.
  • Фибрилляция предсердий. Если у пациента имеются серьезные проблемы с сердцем, то на фоне приема бисфосфонатов возможно повышение вероятности фибрилляции предсердий. Это явление в обязательном порядке оценивается врачом при назначении данных препаратов.
  • Общая слабость и тошнота.
  • Побочные реакции со стороны кожи.
  • Другие побочные явления.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

Что такое остеопороз и как с ним бороться

Остеопороз: "Молчаливая эпидемия"

Остеопороз: позаботьтесь о своих костях