Дорамицин

Ворлд Медицин
Форма продажи: по рецепту Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды Спирамицин
Рейтинг:
3 2

*ПРЕПАРАТ В УКРАИНУ НЕ ЗАВОЗИТСЯ*

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Табл. п/плен. оболочкой 3000000 МЕ блистер, № 10

Спирамицин .............................................. 3000000 МЕ B

Прочие ингредиенты: крохмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, opadry II 85F18422 белый.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Спирамицин — антибиотик группы макролидов, оказывающий бактерицидное действие. Спектр антимикробной активности. Критическая концентрация, позволяющая дифференцировать чувствительные виды микроорганизмов от видов с промежуточной чувствительностью составляет <1 мг/л и видов с промежуточной чувствительностью от резистентных — >4 мг/л. Распространенность приобретенной резистентности среди определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и определенного периода. Поэтому полезно иметь местную информацию о распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Предоставленные данные лишь позволяют оценить вероятность чувствительности бактериального штамма к этому антибиотику. Распространенность резистентности среди бактерий к спирамицину во Франции приведена в таблице.

 

Категория

Распространенность приобретенной  резистентности во Франции (>10%), (диапазон)

Чувствительные виды

Грамположительные аэробы

Bacillus cereus

Corynebacterium diphtheriae

Enterococci

Rhodococcus equi

Staphylococcus метицилінчутливі

Staphylococcus метицилінрезистентні*

Streptococcus B

Некласифіковані streptococcus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

 

 

 

 

 

 

 

50-70 %

70-80 %

30-40 %

35-70 %

16-31 %

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis

Branhamella atarrhalis

Campylobacter

Legionella

Moraxella

 

Анаэробы

Actinomyces

Bacteroides

Eubacterium

Mobiluncus

Peptostreptococcus

Porphyromonas

Prevotella

Propionibacterium acnes

 

30-60 %

 

 

30-40 %

Разные

Borrelia burgdorferi

Chlamydia

Coxiella

Лептоспіри

Mycoplasma pneumoniae

Treponema pallidum

 

Умеренно чувствительные виды (промежуточный уровень чувствительности in vitro)

 

Грамотрицательные аэробы

Neisseria gonorrhoeae

 

Анаэробы

Clostridium perfringens

 

Разные

Ureaplasma urealyticum

 

Резистентные виды

Грмположительные аэробы

Corynebacterium jeikeium

Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter

Ентеробактерії

Haemophilus

Pseudomonas

Анаэробы

Fusobacterium

Разные

Mycoplasma hominis

 

*Распространенность резистентности к метициллину характерна для стационарных отделений больниц.

Активность спирамицина против Toxoplasma gondii продемонстрирована in vitro и in vivo.

Фармакокинетика. Спирамицин абсорбируется быстро, однако неполностью, абсорбция не зависит от приема пищи.

Распределение. После перорального применения 6 млн МО спирамицина Сmax в плазме крови составляет 3,3 мкг/мл. Видимый Т½ составляет около 8 ч. Спирамицин не проникает через ГЭБ, однако проникает в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 10%. Распределение в тканях и слюне очень высоко: легкие — 20–60 мкг/г, миндалины — 20–80 мкг/г, инфицированные синусы — 75–110 мкг/г, кости скелета — 5–100 мкг/г. Через 10 сут после прекращения лечения концентрация действующего вещества в селезенке, печени и почках составляет 5–7 мкг/г. Макролиды проникают и кумулируются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах). У человека отмечают высокую концентрацию вещества в фагоцитах. Это обеспечивает эффективность спирамицина при лечении пациентов с инфекциями, вызванными внутриклеточными бактериями.

Метаболизм. Метаболизм спирамицина происходит в печени, в результате чего образуются активные метаболиты, химическая структура которых неидентифицирована.

Выведение. При пероральном применении 10% полученной дозы выводится с мочой; большое количество препарата выделяется с желчью (концентрация спирамицина в желчи в 15–40 раз превышает концентрацию в плазме крови; в значительной мере спирамицин выводится с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к спирамицину:

 - подтвержденный тонзиллофарингит, вызванный β-гемолитическим стрептококком группы А (как альтернатива лечению β-лактамными антибиотиками, особенно если они не могут быть применимы);

- острый синусит (учитывая микробиологические характеристики инфекции, применение макролидов показано, когда лечение β-лактамными антибиотиками невозможно);

 - суперинфекция при остром бронхите;

 - обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония у пациентов без факторов риска, тяжелых клинических симптомов, клинических факторов, свидетельствующих о пневмококковой этиологии заболевания. В случае подозрения на атипическую пневмонию применение макролидов целесообразно независимо от тяжести заболевания и анамнеза;

- инфекционные заболевания кожи с доброкачественным течением: первичное импетиго, импетигинизация, эктима, инфекционный дермо-гиподермит (особенно рожа), эритразма; - инфекционные заболевания ротовой полости;

- негонококковые генитальные инфекции; - химиопрофилактика рецидивов острой ревматической лихорадки у больных с аллергией на β-лактамные антибиотики;

- токсоплазмоз у беременных;

- профилактика менингококкового менингита у лиц, которым противопоказано применение рифампицина (с целью эрадикации микроорганизма — Neisseria meningitidis — в носоглотке, а также в качестве профилактики пациентам после лечения и перед возвращением к общественной жизни, пациентам, контактировавшим с лицами с выделением мокроты в течение 10 дней, предшествующих госпитализации пациента).

Спирамицин не предназначен для лечения менингококкового менингита. Следует соблюдать официальные рекомендации относительно надлежащего применения антибактериальных средств.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Пациенты с нормальной функцией почек.

Рекомендуемые дозы: взрослым по 6–9 млн МЕ (2–3 таблетки в сутки в 2–3 приема). Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от клинической ситуации (в среднем — до 10 сут).

Продолжительность терапии при тонзиллофарингите составляет 10 дней.

Профилактика менингококкового менингита.

Лицам взрослого возраста назначают 3 млн МЕ каждые 12 ч в течение 5 сут.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Дети. Спирамицин в дозе 3 млн МЕ у детей не применяют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Препарат противопоказан:

1. Пациентам с гиперчувствительностью к спирамицину или одному из вспомогательных веществ препарата.

2. Пациентам, относящимся к группе риска удлинения Q–T-интервала, а именно: - пациентам, имеющим в личном или семейном анамнезе врожденное удлинение Q–T-интервала (кроме случаев, когда этот диагноз был исключен с помощью ЭКГ);

- пациентам с удлинением Q–T-интервала, вызванным применением лекарственных средств или метаболического либо сердечно-сосудистого происхождения.

3. В комбинации с лекарственными средствами, вызывающими желудочковую тахикардию по типу пируэт, такими как:

- антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- сультоприд (нейролептик группы бензамидов);

- другие: препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон для в/в применения, мизоластин, левофлоксацин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин для в/в применения, эритромицин, дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, эсциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, в частности боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, и очень редкие случаи псевдомембранозного колита.

Со стороны иммунной системы: сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожи; очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях — транзиторная парестезия, головная боль, головокружение, общая слабость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — отклонения от нормы показателей функциональных проб печени; частота неизвестна: холестатический, смешанный или в более редких случаях цитолитический гепатит.

Со стороны кроветворной системы: сообщалось об очень редких случаях гемолитической анемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Сообщалось о единичных случаях васкулита, включая пурпуру Шенляйна — Геноха, которые могут сопровождаться тромбоцитопенией. Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение Q–T-интервала, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, двунаправленная (полиморфная) желудочковая тахикардия (torsades de pointes), которые могут привести к остановке сердца (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, которые сопровождаются повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В случае развития такой реакции лечение следует прекратить, дальнейшее применение спирамицина самостоятельно или в комбинации с другим препаратами противопоказано. Поскольку действующее вещество почками не выделяется, нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Отмечают редкие случаи развития гемолитической анемии у лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы: таким больным не рекомендуется назначать спирамицин. Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. В случае необходимости спирамицин можно назначать в период беременности. До сих пор не выявлено никаких тератогенных или фетотоксического эффектов при широком применении препарата у беременных.

Кормление грудью. В грудное молоко женщины попадает значительное количество лекарственного средства. Описаны случаи расстройств пищеварения у новорожденных. В связи с этим во время лечения спирамицином женщинам рекомендуют отказаться от грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не наблюдалось влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Желудочковая тахикардия по типу пируэт.

Это серьезное нарушение сердечного ритма могут вызывать определенные антиаритмические препараты или другие лекарственные средства. Спирамицин для перорального применения относится к лекарственным средствам, которые вызывают желудочковую тахикардию по типу пируэт. Ее развитию способствуют гипокалиемия (при приеме диуретиков, которые вызывают гипокалиемию, стимулирующих слабительных средств, в/в применения амфотерицина В, глюкокортикоидов, тетракозактида), а также брадикардия и наличие удлиненного Q–T-интервала, врожденного или приобретенного.

Лекарственные средства, влияющие на удлинение Q–T-интервала.

Спирамицин, как и другие макролиды, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, влияющие на продолжительность Q–T-интервала (например антиаритмические лекарственные средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные средства, нейролептики) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Противопоказаны комбинации (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Лекарственные средства, вызывающие желудочковую тахикардию по типу пируэт: антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), сультоприд (нейролептик группы бензамидов), другие (препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон для в/в применения, эритромицин для в/в применения, левофлоксацин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин для в/в применения), дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилида, домперидон, эсциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб. Также повышен риск возникновения нарушений желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Нежелательные комбинации с:

- противопаразитарными средствами, способными вызвать желудочковую тахикардию по типу пируэт (галофантрин, лумефантрин, пентамидин) и повышающими риск ее возникновения. По возможности следует отменить один из препаратов. Если комбинированного лечения избежать нельзя, необходимо предварительно проверить Q–T-интервал и проводить ЭКГ-мониторинг;

- нейролептиками, способными вызвать желудочковую тахикардию по типу пируэт (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сульпирид, тиаприд, зуклопентиксол): повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности возникновения желудочковой тахикардии про типу пируэт;

- метадоном: повышенный риск возникновения расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Комбинации, требующие особых мер предосторожности при применении:

- блокаторы β-адренорецепторов при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол), препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые антагонисты кальция, сердечные гликозиды, пилокарпин, антихолинэстеразные средства (амбемониум, донепезил, галантамин, мемантин, неостигмина бромид, пиридостигмина бромид, ривастигмин)), из-за повышенния риска нарушения желудочкового ритма, в частности развития желудочковой тахикардии по типу пируэт. У таких пациентов необходим контроль клинического состояния и ЭКГ-мониторинг;

- препараты, вызывающие гипокалиемию (диуретики изолировано или вместе с другими препаратами, стимулирующие слабительные средства, ГКС, тетракозактид, амфотерицин В для в/в применения), из-за повышенния риска нарушения желудочкового ритма, в частности развития желудочковой тахикардии по типу пируэт. Необходима коррекция низкого уровня калия перед введением препарата и проведение контроля клинического состояния, уровня электролитов и показателей ЭКГ;

- азитромицин, кларитромицин, рокситромицин — из-за повышенния риска нарушения желудочкового ритма, в частности развития желудочковой тахикардии по типу пируэт. Во время комбинированного применения требуется проводить контроль клинического состояния и ЭКГ-мониторинг;

- леводопа: в комбинации с карбидопой из-за ингибирования абсорбции карбидопы и снижения концентрации леводопы в плазме крови. Рекомендовано проведение клинического мониторинга и при необходимости — коррекция дозы леводопы;

- гидроксизин — из-за повышенния риска нарушения желудочкового ритма, в частности развития желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Специфические предостережения относительно дисбаланса международного нормализованного соотношения — МНС (International Normalized Ratio — INR).

Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибиотикотерапию. Наличие тяжелой инфекции или четко выраженного воспалительного процесса, возраст пациента и его общее состояние являются провоцирующими факторами риска. В таких обстоятельствах нелегко определить, в какой мере сама инфекция или ее лечение вызывают дисбаланс МНС. Однако фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и отдельные цефалоспорины в большей мере вызывают этот дисбаланс.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Токсическая доза спирамицина неизвестна. После применения препарата в высоких дозах могут возникнуть признаки расстройств ЖКТ, в частности тошнота, рвота и диарея. Отмечены случаи пролонгации Q–T-интервала у новорожденных, применяющих спирамицин в высоких дозах, а также после введения спирамицина у пациентов, относящихся к группе риска пролонгации Q–T-интервала, которая исчезала после отмены препарата. В случае передозировки спирамицина рекомендуется проверить продолжительность Q–T-интервала ЭКГ-методом, особенно при наличии других факторов риска (гипокалиемия, врожденная пролонгация Q–Tc-интервала, одновременное применение лекарственных средств, приводящих к пролонгации Q–T-интервала и/ или torsades de pointes). Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Регистрационные данные:

№ UA/14899/01/01 от 09.02.2016 до 09.02.2021

ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
Ровамицин Ровамицин
Санофи-Авентис

 

Можно купить в 1 аптеке
Старкет Старкет
Американ Нортон Корпорейшн

 

Можно купить в 1 аптеке
Ровацид Ровацид
Фармак, ОАО, г.Киев, Украина

 

Можно купить в 1 аптеке