Миогрел

Миогрел
4.25 4

Общая информация

О препарате

Миогрел - антитромботическое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Миогрел:

Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти у больных с клинически проявленным атеросклерозом (наличие в анамнезе ишемического инсульта от 7 дней до 6 месяцев).

Применяют у больных, имеющих острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ).

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Назначают по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

У больных, имеющих острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), лечение начинают с однократной дозы 300 мг, а затем продолжают в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75 - 325 мг в сутки). Поскольку применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 325 мг. Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективное применение курса лечения - в течение до 12 месяцев, а максимальная эффективность наблюдается после 3 месяцев.

Дети и подростки. Безопасность и эффективность препарата у лиц моложе 18 лет не установлены.

Передозировка

Антидот клопигедролю неизвестен. Если нужна быстрая коррекция геморрагических осложнений действие препарата Миогрел может быть приостановлена ​​переливанием тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты

При приеме препарата Миогрел могут наблюдаться побочные эффекты.

В отдельных случаях - уменьшение количества тромбоцитов. Возможны кровотечения. В большинстве случаев имели место в течение первого месяца лечения. Наблюдались несколько случаев с летальным исходом (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения)возможны тяжелые случаи кожных кровотечений (пурпура), мышечно-скелетные кровотечения (гемартроз, гематома), глазные кровотечения (конъюнктивные, очковые, ретинальные), кровотечения из респираторного тракта (кровохарканье, легочное кровотечение), гематурия и кровотечение из операционной раны , кровотечение из желудка или кишечника, носовые кровотечения, синяки, кровь в моче.

Аллергические реакции (отек лица, губ и / или языка, высыпания на коже и / или зуд); расстройство пищеварения (боли в животе, понос, запор, тошнота, рвота, изжога) головная боль, головокружение, спутанность сознания; нарушение функции печени и желчевыделительной системы.

Другие: одышка, жар и боль в суставах; нарушение вкусовых ощущений, покалывание в руках и ногах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата Миогрел. Тяжелое нарушение функции печени. Острое кровотечение, как, например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии. Беременность и кормление грудью. Дети до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Варфарин. Одновременное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота. Не изменяет блокирующего эффекта препарата Миогрел на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопигедроль потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не приводил к значимому увеличению времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопигедролю. Эффективность препарата не зависит от дозы ацетилсалициловой кислоты (75 - 325 мг один раз в сутки).

Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопигедролем и ацетилсалициловой кислотой, что приводит к повышению риска кровотечения. Одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Гепарин. По данным клинического испытания, проведенного на здоровых людях, Миогрел не изменяет ни общей потребности в гепарин, ни действия гепарина на систему свертывания крови. Одновременное применение гепарина не изменяло блокирующее действие препарата на агрегацию тромбоцитов.Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между препаратом и гепарином, что приводит к повышению риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитиков . Безопасность совместного применения с другими тромболитиками еще не установлена, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Необходима осторожность при комбинированном применении нестероидных противовоспалительных препаратов и Миогрелу.

Другие формы комбинированного применения препаратов. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении препарата одновременно с атенололом и нифедипином или с обоими препаратами выявлено не было. Фармакологическая активность препарата осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с препаратом. Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции.

Состав и свойства

1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата эквивалентно 75 мг клопидогреля

Вспомогательные вещества: повидон К-30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, масло касторовое гидрогенизированное, покрытие Opadry Brown (железа оксид черный (Е172), железа оксид железа желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), диэтилфталат, этилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Клопидогрел селективно блокирует связывание аденозиндифосфату (АДФ) с его рецептором на поверхности тромбоцита и подавляет активацию комплекса GPIIb / IIIa под действием АДФ, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Клопидогрел также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Клопидогрел действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоциты. Таким образом, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, становятся поврежденными в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

Фармакокинетика. После приема дозы 75 мг в сутки клопидогрел быстро абсорбируется, однако концентрация основного соединения в плазме весьма невелика и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг / л). Абсорбция клопидогреля составляет примерно 50%.

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (карбоксильное производное) является неактивным и составляет 85% циркулирующей в плазме исходного соединения.Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг / л после применения повторных пероральных доз в 75 мг) наблюдается через 1 ч после приема.

Активный метаболит (тиоловое производное) образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел с последующим гидролизом. Окислительный этап регулируется, прежде всего изоферментами цитохрома 450 2В6 и ЗА4 и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Кинетика основного метаболита имеет линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от доз) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогреля.

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками человеческой плазмы in vitro (98 и 94% соответственно). Данный связь не насыщается in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь радиоактивного препарата (клопидогреля, меченого 14 С) у людей примерно 50% препарата выделяется с мочой, 46% - с калом в течение 120 ч после введения. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8 ч после однократного и повторного приемов.

Условия хранения: Хранить Миогрел следует в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 3 года.

Примечание
Описание препарата «Миогрел» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

Миогрел — цены в аптеках

Похожие по действию